③考研《药剂学》刷题(三)X型题—湛江考研培训机构
1 增加药物稳定性的方法有( )。
A.水不稳定药物可制备成固体制剂
B.对湿热不稳定的药物,采用粉末直接压片法制备
C.制备微球、微囊制剂
D.通过包衣,隔绝外界环境
【答案】ABCD
【解析】A项,凡是在水溶液中不稳定的药物,一般可制成固体制剂。供口服的制剂可制成片剂、胶囊剂、颗粒剂等;供注射的则可制成注射用无菌粉末,均可使稳定性大大提高,如青霉素等抗生素类药物大多都是固体剂型。B项,对湿热不稳定的药物,宜采用直接压片工艺或干法制粒工艺,尽量避免与水分的接触,同时也避免干燥过程温度对降解速度的影响。C项,某些药物制成微囊、微球可增加药物的稳定性。如维生素A、大蒜素等制成微囊稳定性有很大提高;也有将维生素C硫酸亚铁制成微囊,防止氧化;有些药物可制成环糊精包合物。D项,采用包衣工艺是解决片剂稳定性的常规方法之一,如氯丙嗪、异丙嗪、对氨基水杨酸钠等均做成包衣片。个别对光、热、水很敏感的药物,如酒石麦角胺采用联合式压制包衣机制成包衣片,有良好效果。
2 关于药物制成混悬剂的条件的正确表述有( )。
A.难溶性药物需制成液体制剂供临床使用时
B.药物的剂量超过溶解度而不能以溶液剂形式应用时
C.两种溶液混合时药物的溶解度降低而析出固体药物时
D.需要产生缓释作用时
【答案】ABCD
【解析】下列情况适合将药物制成混悬剂:① 将难溶性药物制成液体制剂时;② 药物的剂量超过了溶解度而不能以溶液剂形式应用时;③ 两种溶液混合时药物的溶解度降低而析出固体药物时;④ 为了使药物产生缓释作用。
3 冷冻干燥法制备注射剂的优点是( )。
A.可避免药品因高热而分解变质
B.可选择多种溶剂来制备需要的不同晶型
C.含水量低,有利于产品的长期贮存
D.所得产品质地疏松,加水后可迅速溶解,恢复药液原有的特性
【答案】ACD
【解析】冷冻干燥因在低温、真空下干燥,具有以下突出的优点:① 避免药物因高温干燥而分解,适用于热敏性药物;② 冷冻干燥制品质地疏松多孔,加水后迅速溶解,恢复药液的原有特性;③ 干燥在真空下进行,药物不易氧化,还可减少微粒的污染;④ 含水量低,能除去95%~99%以上的水分;⑤ 产品剂量准确,外观优良。
4 气雾剂的优点有( )。
A.能使药物直接到达作用部位
B.药物密闭于不透明的容器中不易污染
C.可避免胃肠道的破坏作用和肝脏的首关效应
D.使用方便,尤其适用于OTC药物
【答案】ABCD
【解析】气雾剂具有以下优点:① 药物可以直接到作用部位或吸收部位,具有十分明显的速效作用与定位作用,尤其在呼吸道给药方面具有其他剂型不能替代的优势;② 药物封装于密闭的容器中,可保持清洁和无菌状态,减少了药物受污染的机会,而且停后残余的药物也不易造成环境污染;此外,由于容器不透明,避光,不与空气中的氧和水分直接接触,故有利于提高药物的稳定性;③ 使用方便,一揿(吸)即可,老少皆宜,有助于提高病人的用药顺应性,尤其适用于OTC药物;④ 全身用药可减少药物对胃肠道的刺激性,并可避免肝脏的首过效应;⑤ 药用气雾剂等装有定量阀门,故给药剂量准确。
5 脂质体制备的方法包括( )。
A.液中干燥法
B.薄膜分散法
C.逆相蒸发法
D.硫酸铵梯度法
【答案】BCD
【解析】脂质体的制备方法包括:① 薄膜分散法;② 过膜挤压法;③ French挤压法;④ 逆相蒸发法;⑤ 化学梯度法,包括pH梯度法和硫酸铵梯度法;⑥ 其他方法,如钙融合法等。
6 下列辅料中不属于肠溶衣材料的是( )。
A.羟丙甲纤维素酞酸酯
B.醋酸纤维素
C.PEG
D.丙烯酸树脂L100
【答案】BC
【解析】肠溶衣材料具有耐酸性,通常在十二指肠及以下部位很容易溶解,常用的有醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、聚乙烯醇酞酸酯(PVAP)、丙烯酸树脂(EudragitS100,L100)、羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)等。B项,醋酸纤维素为不溶性材料,常用于缓释型包衣。C项,PEG水溶性较强,常用于包衣材料中的增塑剂和致孔剂。
7 BCS分类主要根据药物的( )。
A.溶解性
B.吸湿性
C.透过性
D.油水分配系数
【答案】AC
【解析】BCS即生物药剂学分类系统,是按照药物的水溶性和肠道渗透性将药品分类的一个科学的框架系统。
8 注射剂的优点有( )。
A.药效迅速、剂量准确
B.适用于不宜口服的药物
C.适用于不能口服给药的病人
D.可以产生局部作用
【答案】ABCD
【解析】注射剂的优点包括:① 药效迅速,剂量准确;② 适用于不宜口服的药物;③ 适合于不能口服给药的患者;④ 具有局部定位给药作用;⑤ 可产生长效作用。
9 固体制剂中属于速释制剂的有( )。
A.速溶片
B.固体分散片
C.渗透泵片
D.速崩片
【答案】ABD
【解析】C项,渗透泵片为缓控释固体制剂。
10 固体分散体中药物的分散形式是( )。
A.分子分散
B.离子分散
C.无定形分散
D.微晶分散
【答案】ACD
【解析】固体分散体将难溶性药物以分子、无定形或微晶等形式分散在载体材料中,是改善难溶性药物溶解度,溶出速率和生物利用度的有效途径。
11 下列有关软膏剂水溶性基质错误的是( )。
A.水溶性基质一般释放药物较快
B.水溶性基质易清洗,润滑作用好,且无须加保湿剂
C.水溶性基质吸水性强,不能用于糜烂创面
D.水溶性基质易长霉,需加防腐剂
E.水溶性基质能促进皮肤水合作用
【答案】BCE
【解析】AC两项,水溶性基质通常释药较快,无刺激性,易洗除,可吸收组织分泌液,适用于湿润或糜烂的创面。BD两项,水溶性基质中的水分易蒸发而使软膏变硬,易霉败,常需添加防腐剂和保湿剂。E项,能促进皮肤水合作用的是油脂性基质。
12 有关渗漉法特点描述正确的是( )。
A.适宜于黏性药物,无组织结构的药材浸出
B.适宜于新鲜及易于膨胀的药材浸出
C.适宜于高浓度浸出制剂的制备
D.适宜于药材中有效成分含量较低时充分提取
E.适宜于有效成分遇热挥发或易破坏的药材浸出
【答案】CD
【解析】CD两项,渗漉法适用于贵重药材、毒性药材、有效成分含量低的药材以及制备高浓度的浸出制剂,AB两项,浸渍法适用于黏性药材、无组织结构的药材、新鲜药材、易膨胀的药材以及价格低廉的芳香性药材的浸提。E项,超临界流体提取法适用于有效成分遇热挥发或易破坏的药材浸出。
13 反映粉体充填状态的参数有( )。
A.空隙率
B.接触点数
C.真密度
D.D50
E.休止角
【答案】AB
【解析】C项,真密度反映的是粉体的密度。D项,D50为中粒径,是累计分布图中累积值正好为50%所对应的粒径,反映的是粉体的粒径大小。E项,休止角反映的是粉体的流动性。
14 可用液中干燥法制备的药物载体是( )。
A.微球
B.纳米囊
C.脂质体
D.固体分散体
E.微囊
【答案】AE
【解析】液中干燥法是指先把囊材溶液作为分散相分散于不溶性的溶剂中形成乳剂,然后除去乳滴中的溶剂而固化成囊的方法,常用于微囊和微球的制备。
15 影响乳剂形成及稳定性的因素有( )。
A.乳化剂的选择
B.乳剂制备的温度
C.油、水两相的相容积比
D.乳化剂的种类
E.乳化时间
【答案】ABCD
【解析】决定乳剂类型的因素很多,最主要的是乳化剂的性质(种类)和乳化剂的HLB值,其次是形成乳化膜的牢固性、相容积比、温度、制备方法等。转相主要是由于乳化剂的性质改变而引起的。
16 关于注射用水的说法正确的有( )。
A.注射用水指蒸馏水或去离子水再经蒸馏而制得的无热原水
B.注射用水应在80℃以上或灭菌后密封保存
C.为经过灭菌的蒸馏水
D.蒸馏的目的是除去细菌
E.应使用新鲜的注射用水,最好随蒸随用
【答案】AE
【解析】AC两项,注射用水是通过纯化水(蒸馏水或去离子水)经蒸馏法或反渗透法制得的,制备出的注射用水收集后应在24小时内使用。注射用水虽不要求灭菌,但必须无热原。BE两项,注射用水一般需新鲜制备,在70℃以上保温循环贮存,贮存时间一般不得超过12小时,灭菌后贮放不宜超过24小时。最好随蒸随用。D项,《中国药典》规定,注射用水每毫升中的细菌内毒素含量应小于0.25EU;微生物限量要求每100mL中,细菌、真菌和酵母菌总数不得超过10个。
17 中药注射剂中常用的去除鞣质的方法有( )。
A.明胶沉淀法
B.离子交换树脂法
C.聚酰胺吸附法
D.醇溶液调节pH法
E.氧化还原法
【答案】ACD
【解析】常用的除鞣质方法包括:① 明胶沉淀法:蛋白质与鞣质在水溶液中可以形成不溶性鞣酸蛋白沉淀,除去鞣质;② 碱性醇沉法(醇溶液调节pH法):鞣质可与碱成盐,在高浓度的乙醇中难溶,从而沉淀除去;③ 聚酰胺吸附法:酰胺键对酚类化合物有较强的吸附作用,可除去鞣质;还应注意聚酰胺可能对其他有效成分产生影响。根据实际情况,还可采用酸性水溶液沉淀法、超滤法、铅盐沉淀法等除去鞣质。
18 下列关于粉体学的描述正确的是( )。
A.库尔特法测得粒径为体积等价径
B.沉降法测得的粒径为面积等价径
C.粉体的真密度大于粒密度
D.休止角越大说明粉体流动性越好
E.加入助流剂可改善粉体的流动性,加入量越大助流效果越好
【答案】AC
【解析】A项,球体积相当径(体积等价径)是指与粒子的体积相同的球体的直径,可用库尔特计数器测得。B项,球面积相当径(面积等价径)是指与粒子的体表面积相同的球体的直径,不能用沉降法测得。C项,真密度是粉体质量除以真体积求得的密度,真体积不包括颗粒内外空隙的体积,而粒密度是指粉体质量除以粒体积所求得的密度,粒体积包括内部空隙,故可知真体积小于粒体积,所以真密度大于粒密度。D项,休止角是粉体堆积层的自由斜面与水平面形成的最大角,是粒子在粉体堆积层的自由斜面上滑动时所受的重力和粒子间摩擦力达到平衡而处于静止状态下测得的。休止角是检验粉体流动性好坏的最简便的方法。休止角越小,摩擦力越小,流动性越好。E项,在粉体中加入0.5%~2%微粉硅胶、滑石粉等助流剂,在粒子表面填平粗糙面而形成光滑的表面以减少阻力,但过多的助流剂反而增加阻力。
19 高分子溶液的性质有( )。
A.荷电性
B.水化作用
C.凝胶化
D.稳定性
E.表面活性
【答案】ACD
【解析】高分子溶液的性质有高分子的荷电性、渗透压、高分子溶液的黏度与相对分子质量、高分子溶液的聚结特性(稳定性)以及胶凝性(凝胶化)。
20 静脉注射用脂肪乳剂的乳化剂常用的有( )。
A.豆磷脂
B.卵磷脂
C.吐温80
D.PluronicF-68
E.司盘80
【答案】ABD
【解析】制备静脉脂肪乳注射液的关键是选用高纯度的原料油、乳化力强的乳化剂、适宜的乳化工艺与设备及灭菌工艺和设备等。原料油可选用植物油(如大豆油、红花油、棉籽油)、中链油、富含亚麻酸的鱼油、具有抗肿瘤作用的薏米仁油等,所用油必须经精制,符合静脉注射用的质量要求。常用的乳化剂有蛋黄卵磷脂、大豆磷脂及普朗尼克F68(PluronicF-68)等数种。
21 关于输液叙述正确的是( )。
A.输液是指由静脉滴注输入体内的大剂量注射液
B.输液不能湿热灭菌
C.渗透压可为等渗或偏高渗
D.输液中不得添加任何抑菌剂
E.输液pH在2~10范围
【答案】AD
【解析】B项,输液通常采用热压灭菌法,而热压灭菌法属于湿热灭菌的一种。C项,输液的渗透压应为等渗。E项,输液的pH应在保证疗效和制品稳定的基础上,力求接近人体血液的pH(7.35~7.45)。
22 非离子型表面活性剂的类型有( )。
A.脂肪酸甘油酯
B.多元醇型
C.聚氧乙烯型
D.聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物
E.卵磷脂
【答案】BCD
【解析】非离子型表面活性剂按照亲水基的不同可分为:① 多元醇型,也称聚氧乙烯型,其中又包括聚氧乙烯脂肪醇醚与聚氧乙烯烷基酚醚(如苄泽类)、聚氧乙烯脂肪酸酯(如卖泽类)和聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物(又称泊洛沙姆);② 多元醇型,其中又包括脂肪酸山梨坦(又称司盘类)和聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯(又称吐温类)。A项,脂肪酸甘油酯属于阴离子型表面活性剂。E项,卵磷脂属于两性离子表面活性剂。
23 栓剂的特点有( )。
A.药物不受胃肠道pH或酶的影响
B.避免药物对胃黏膜刺激
C.减少药物的肝脏代谢
D.适用于不愿口服给药的患者
E.栓剂不可以用于全身给药
【答案】ABCD
【解析】栓剂可用于局部给药,也可用于全身给药,可根据栓剂的临床治疗作用选择适宜的基质。对于发挥全身作用的栓剂,要求药物释放迅速。一般应选择与药物溶解性相反的基质。如药物是脂溶性的则应选择水溶性基质;如药物是水溶性的则选择脂溶性基质,以提高溶出和吸收速度。对于发挥局部作用的栓剂如痔疮药局部抗真菌药等,通常药物不需吸收,用于这些药物的基质应缓慢熔化以延缓药物释放速度。
24 关于经典恒温法的正确表述( )。
A.经典恒温法的理论依据是Arrhenius公式:k=Ae-E/RT
B.k是药物降解的速度常数
C.E是药物降解的活化能
D.k值越小药物越稳定
E.E值越大药物越不稳定
【答案】ABCD
【解析】经典恒温法是指根据化学动力学原理,将样品放入各种不同温度的恒温器中,定时取样测定其浓度(或含
量),求出各温度下不同时间药物的浓度。所得数据经过处理,即可推算出样品在室温下分解一定程度所需时间。一般规定,于25℃分解10%的时间为药物有效期(或贮存期)。ABC项,经典恒温法的理论依据是Arrhenius公式:k=Ae-E/RT,式中,k为药物降解的速度常数,A为频率因子,E为药物降解的活化能,R为气体常数,T为绝对温度。D项,k值越小,药物降解速度越慢,药物越稳定。E项,由Arrhenius公式可知,E值越大,k值越小,药物降解速度越慢,药物越稳定。
25 影响药物制剂稳定性的非处方因素有( )。
A.氧气的影响
B.生产环境的湿度
C.溶剂的极性
D.充入惰性气体
E.包装材料
【答案】ABDE
【解析】影响药物制剂稳定性的非处方因素包括温度的影响、光线的影响、空气(氧)的影响(包括充入惰性气体、使用溶解氧量较小的溶剂、加入抗氧剂等解决方法)、金属离子的影响、湿度和水分的影响和包装材料的影响。
26 下面哪项不影响粉体流动性?( )
A.粒径
B.粒子形态
C.含湿量
D.堆密度
E.比表面积
【答案】DE
【解析】A项,粒径大小可影响粉体流动性,通常细粉的流动性较粗粉差。对粉末进行制粒,可有效减少粒子间的黏着力,改善流动性。B项,粒子形态可影响粉体流动性,球形粒子的光滑表面,可减少摩擦力。可采用喷雾干燥得到近球形的颗粒,如喷雾干燥乳糖。C项,颗粒的含湿量可影响粉体流动性。粉体表面吸附水分会增加其堆密度,降低空隙率,从而增加粒子间黏着力。
27 下列有关缓控释制剂的表述中正确的是( )。
A.可以灵活调节给药方案
B.可以避免或减小峰谷现象
C.用最小剂量达到最大药效
D.缓控释制剂特别适用于需长期服药的慢性病病人
E.工艺较复杂,生产成本较高
【答案】BCDE
【解析】缓控释制剂在临床应用中剂量调节的灵活性较低,若遇到某种特殊情况(如出现较大的副作用),往往不能立刻停止治疗。
28 关于渗透泵型控释制剂,正确的叙述为( )。
A.渗透泵型片剂与包衣片剂很相似,只是在包衣片剂的一端用激光开一细孔,药物由细孔流出
B.渗透泵型片剂的释药速度与pH无关,在胃内与肠内的释药速度相等
C.半渗透膜的厚度,渗透性,片芯的处方,释药小孔的直径是制备渗透泵的关键
D.渗透泵型片剂以零级释药,为控释制剂
E.渗透泵型片剂工艺较难,价格较贵
【答案】BCDE
【解析】A项,渗透泵型片剂的释放原理与包衣片剂并不相同。在渗透压系统中,片芯由水溶性药物和水溶性聚合物或其他辅料组成,外面用水不溶性的聚合物包衣,成为半透膜。水可通过半透膜渗透入片芯中,而药物不能通过半透膜,然后在半透膜上用适当方法(如激光)打一细孔,当渗透泵片与水接触时,水即可通过半透膜渗透入片芯,使药物溶解成饱和溶液,加之高渗透压辅料的溶解,渗透压可达4~5MPa,而体液的渗透压仅为0.7MPa。由于膜内外的渗透压差,药物饱和溶液由细孔持续流出,其流出量与渗透入膜内的水量相等,直到片芯内的药物完全溶解为止。B项,渗透泵片的释药速度仅与片芯的饱和渗透压(或吸水速度)有关,因此其释药不受胃肠道生理节律(如pH值)的影响。C项,片芯的处方组成、包衣膜的渗透性和厚度以及释药小孔的大小是影响渗透泵片释药的主要因素。D项,渗透泵片属于控释制剂,以渗透压作为驱动力,可以均匀恒速地释放药物,实现零级释放。E项,渗透泵型片剂的缺点是工艺较难,价格较贵。
29 能够增加溶液黏度以延长药物作用的辅料是( )。
A.明胶
B.CMC
C.PEG
D.PVP
E.鞣酸
【答案】ABD
【解析】增稠剂是指一类水溶性高分子材料,溶于水后,其溶液黏度随浓度增大而增加,黏度增加可以减慢扩散速率,延缓其吸收,从而达到维持药效的目的,主要用于液体缓控释制剂。常用的有明胶、聚维酮(PVP)、羧甲纤维素(CMC)、聚乙烯醇(PVA)、右旋糖酐等。
30 药物制剂处方的优化设计的方法包括( )。
A.单纯形优化法
B.拉氏优化法
C.效应面优化法
D.析因设计
E.星点设计
【答案】ABC
【解析】一般而言,药物制剂处方的优化过程包括:① 选择可靠的优化设计方案以适应线性或非线性模型拟合;② 建立效应与因素之间的数学关系式,并通过统计学检验确保模型的可信度;③ 优选最佳工艺条件。常用的试验设计和优化技术有正交设计、均匀设计、单纯形优化法、拉氏优化法和效应面优化法等。
31 可以用于肿瘤治疗的靶向制剂为( )。
A.磁性纳米粒
B.结肠靶向前体药物
C.聚乙二醇修饰的纳米粒
D.渗透泵片
E.不溶性骨架片剂
【答案】ABC
【解析】A项,磁性纳米粒是将磁性物质包载于纳米粒制备磁性纳米粒,可以具有一般纳米粒不具备的优点,比如可在磁场作用下更有效地避免巨噬细胞的吞噬;可以作为实体瘤的显像剂;在磁场部位超向聚集,在微血管中形成栓塞,阻断肿瘤供血,而在非磁区则无此效应。B项,结肠靶向前体药物属于结肠定位给药系统,可提高结肠局部的药物浓度,提高药效,有利于治疗结肠局部病变,如结肠部位肿瘤的治疗。C项,聚乙二醇修饰的纳米粒不易被网状内皮系统识别,可延长纳米粒在体内的循环时间,并可利用肿瘤部位的EPR效应更多地分布于肿瘤组织中。