⑦考研《药理学》刷题简答题

六、考研《药理学》刷题简答题

 

 

1. 药物的量-效曲线是什么？从中能得到哪些药物相关信息，有何意义？

 

 

 

【答案】

　（1）药物的量效关系是指药物的效应在一定范围内随着剂量的变化而加强变化。如以药物效应为纵坐标，以药物的对数剂量（或血药浓度）为横坐标，药效的量效关系则成“S”形量效曲线。

　（2）从中得出的药物信息包括：最小有效量、最大效应、半最大效应浓度、效价强度、半数有效量或半数致死量。

　（3）量-效曲线的意义包括：

①可反应药物作用强弱（强度）；

②药物的安全性及毒性大小：通常将药物的LD50/ED50的比值称为治疗指数，用于表示药物的安全性。

③反映了用药的个体差异。

 

2. 简述易逆性抗AChE药的药理作用与临床应用。

 

 

 

【答案】

　（1）易逆性抗AChE药为可逆性抑制胆碱酯酶，其作用机制是使ACh破坏减少，从而兴奋M、N受体，代表药物有新斯的明、毒扁豆碱等。其药理作用包括：

①对眼：缩瞳、降低眼内压；

②对胃肠道：兴奋；

③对骨骼肌神经肌接头：兴奋；

④其他：促进多种腺体分泌。

　（2）易逆性抗AChE的临床应用包括：

①重症肌无力；②腹气胀和尿潴留；③青光眼；④对抗阿托品等中毒；⑤阿尔茨海默病。

 

 

3. NSAIDs的常见不良反应及其产生机理。

 

 

 

 

【答案】

NSAIDs的常见不良反应及其产生机理如下：

　（1）胃肠道反应：上腹不适、隐痛、恶心、呕吐、饱胀、嗳气、食欲减退等。其机理为抑制胃部COX-1，减少黏膜血流等。

　（2）皮肤反应：皮疹、血管神经性水肿、哮喘等过敏反应。其机理为抑制COX，花生四烯酸更多经脂氧酶代谢，白三烯类物质增多，引起相应症状。

　（3）肾脏损害：引起尿蛋白、管型，尿中可出现红、白细胞等。其机理为抑制肾脏COX-1，减少肾脏血流等。

　（4）肝脏损害：致10%的患者出现肝脏轻度受损的生化异常。

　（5）心血管系统反应：心律不齐、血压升高等。其机理为前列腺素抑制作用、抗利尿作用、收缩血管等，其中以选择性COX-2抑制剂多见该不良反应。

　（6）血液系统反应：粒细胞减少、再生障碍性贫血、凝血障碍等。NSAIDs致血液系统不良反应的机制尚未阐明，可能由变态反应所致。

　（7）其他：头痛、头晕、耳鸣、耳聋、弱视、嗜睡、失眠、感觉异常、麻木等。

 

4. 在何种情况下糖皮质激素引起肾上腺皮质功能减退，为什么？如何预防？

 

 

 

 

【答案】

　（1）糖皮质激素引起肾上腺皮质功能减退的情况为：长期应用糖皮质激素后，突然停药，外源性糖皮质激素减少，而内源性糖皮质激素又不能及时补充，可出现肾上腺皮质功能减退症。

　（2）引起肾上腺皮质功能减退的原因：长期应用糖皮质激素以后，体内糖皮质激素超过正常水平，通过负反馈作用，使下丘脑-垂体-肾上腺皮质系统抑制，ACTH分泌减少，导致肾上腺皮质功能减退甚至肾上腺皮质萎缩。

　（3）预防措施：停药时可自行消失，必要时加入抗高血压药，抗糖尿病药治疗，并采用低糖、高蛋白饮食及加用氯化钾等措施。

 

5. 临床上经典抗心绞痛药物分哪三类？每类代表药物和临床适应证如何？

 

 

 

【答案】

　（1）临床上经典抗心绞痛药物分为硝酸酯类、β受体阻断药和钙拮抗剂三类。

　（2）代表药物及其临床适应证为：

①硝酸酯类代表药硝酸甘油，适用于各型心绞痛的治疗；

②β受体阻断药代表药普萘洛尔，适用于稳定型心绞痛的维持治疗，禁用于变异性心绞痛；

③钙拮抗剂代表药硝苯地平，适用于各型心绞痛的维持治疗，尤其适用于变异性心绞痛。

 

6. 影响缩宫素作用的因素有哪些？如何对其作用产生影响？缩宫素的临床用途是什么？

 

 

 

【答案】

　（1）影响缩宫素作用的因素有：剂量、激素水平、妊娠时期。

　（2）影响缩宫素作用的因素的作用机理为：

①剂量：小剂量引起宫底宫体节律性收缩，宫颈松弛；大剂量引起强直性收缩；激素：　②雌激素增加子宫对缩宫素敏感性，孕激素与之相反；　③妊娠中晚期子宫对缩宫素敏感。

　（3）缩宫素的临床用途为：小剂量催产引产；大剂量产后止血。

 

7. 临床头孢菌素类抗菌药分哪几代？每一代的特点及代表品种。

 

 

 

【答案】

　（1）临床上头孢菌素类抗菌药可分为：

　第一代：头孢噻吩（Ⅰ）、头孢噻啶（Ⅱ）、头孢（先锋类）氨苄（Ⅳ）、头孢拉啶（Ⅵ）、头孢乙氰（Ⅶ）、头孢匹林（Ⅷ）；

　第二代：头孢孟多、头孢呋辛、头孢克洛；

　第三代：头孢哌酮、头孢曲松、头孢他定；

　第四代：头孢吡肟、头孢匹罗、头孢利定。

　（2）孢菌素类抗菌药的特点为：

①对G＋菌作用：第一代＞第二代＞第三代；

②对G－菌作用：第一代＜第二代＜第三代；

③耐酶性：第一代＜第二代＜第三代；

②对G－菌作用：第一代＜第二代＜第三代；

③耐酶性：第一代＜第二代＜第三代；

④第四代对G＋、G－菌均有高效，且高度耐酶。

 

8. 什么是药物作用的两重性？试举一例详细说明。

 

 

 

【答案】

　（1）药物作用的两重性：

①防治作用：符合用药目的，达到防治效果的作用，其包括预防作用、治疗作用。

②不良反应：凡不符合用药目的或对患者不利甚至有害的反应，其包括副作用、毒性反应、变态反应、继发反应、后遗效应、特异质反应、撤药反应。

　（2）举例：阿托品具有多种药理作用，临床上应用其某一种作用时，其他的作用则成为副作用。它可用于解除胃肠痉挛，抑制腺体分泌来用于全身麻醉前给药，治疗缓慢型心律失常等，但同时会引起口干、心悸、便秘、心率加快等副反应。

 

9. 阿托品的药理作用。

 

 

 

【答案】

　阿托品为M胆碱受体阻断药，对M受体有较高选择性，其药理作用有：

　（1）腺体：抑制腺体分泌，对唾液腺（M3受体亚型）与汗腺的作用最敏感。

　（2）眼：阿托品阻断M胆碱受体，使瞳孔括约肌和睫状肌松弛，出现扩瞳、眼内压升高和调节麻痹。

　（3）平滑肌：对多种平滑肌有松弛作用，抑制胃肠道痉挛，降低尿道和膀胱逼尿肌的张力和收缩幅度，抑制膀胱收缩。

　（4）心脏：①治疗量阿托品使部分患者心率暂时性减慢，较大剂量引起心率加快；②阿托品可拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常。

　（5）血管和血压：较大剂量阿托品可引起皮肤血管扩张，出现皮肤潮红、温热。

　（6）中枢神经系统：大剂量阿托品兴奋延髓和大脑，10mg以上可见明显中枢中毒症状。

 

10. 比较ACEI类药物和AT1受体阻断药的异同点。

 

 

 

【答案】

　（1）ACEI类药物和AT1受体阻断药的相同点：均为肾素-血管紧张素系统抑制药，能用于高血压、心衰等疾病的治疗。

　（2）ACEI类药物和AT1受体阻断药的不同点：

①AT1受体阻断药作用专一，不影响缓激肽系统，与ACEI类药物相比较少引起干咳，但也无缓激肽的心血管保护、抗血栓及胰岛素增敏作用；

②AT1受体阻断药对肾素-血管紧张素系统的抑制作用更为全面，ACEI类药物对经糜酶途径产生的血管紧张素无效。AT1受体阻断药反馈性肾素增加，激动AT2-R，更有利于高血压、心衰等疾病的

治疗。

 

11. 列举五对药物相互作用，并详细解释发生相互作用的机制及后果。

 

 

 

【答案】

　五对药物相互作用的机制及后果为：

　（1）对乙酰氨基酚能减弱呋塞米的利尿作用：呋塞米通过增加肾脏前列腺素增加肾脏血供，对乙酰氨基酚抑制前列腺素合成；

　（2）异烟肼与利福平合用可引起中毒性肝炎的发生率升高，二者肝毒性协同；

　（3）特非那定与酮康唑合用可引起致死性心律失常：酮康唑为CYP3A4抑制剂，减慢特非那定代谢；

　（4）氢氧化铝和四环素合用减少四环素吸收：二者在消化道发生结合形成沉淀；

　（5）磺胺药与甲氧苄啶合用起到磺胺增效作用：作用于叶酸代谢不同环节。

 

12. 药理学研究中可采用哪些实验技术？试举例说明。

 

 

 

【答案】

　药理学研究中可采用的实验技术有：

　（1）动物实验：如不同给药途径的药物对小鼠睡眠时间的影响、吗啡镇痛实验、抗炎实验、药物的利尿作用等；

　（2）细胞实验：药物、溶剂在Hela细胞中的毒性实验、哺乳动物细胞的传代等；

　（3）分子生物学技术：分子生物技术在药理学应用中十分广泛，包括核酸分子探针的标记、核酸分子杂交、多聚酶链反应、蛋白印迹杂交技术、cDNA文库、随机分子库技术、外核基因在真核细胞中的表达、转基因动物、人类基因治疗等。

 

13. 平喘药按作用方式的不同可分为哪几类？每一类的代表药物是什么？

 

 

 

【答案】

　平喘药按作用方式可分为抗炎平喘药、支气管扩张药和抗过敏平喘药。

　（1）抗炎平喘药代表药为糖皮质激素；

　（2）支气管扩张药包括β肾上腺素受体激动药、茶碱类和抗胆碱药，代表药分别为沙丁胺醇、氨茶碱和异丙托溴铵；

　（3）抗过敏平喘药代表药为色甘酸二钠。

 

14. 糖皮质激素类药物的不良反应有哪些？

 

 

 

 

【答案】

　糖皮质激素类药物的不良反应分为以下两类：

　（1）长期大剂量应用引起的不良反应：医源性肾上腺皮质功能亢进症、诱发或加重感染、消化系统并发症、心血管系统并发症、骨质疏松等。

　（2）停药反应：医源性肾上腺皮质功能不全、反跳现象与激素戒断综合征。

 

15. 左旋多巴的不良反应主要有哪些？

 

 

 

【答案】

　左旋多巴的不良反应较多，分为早期和长期两大类。

　（1）消化道：单独用药早期胃肠道反应发生率较高，厌食、恶心、呕吐、食欲不振，腹部不适、胀气、口干、吞咽困难、多涎、舌部烧灼感、口苦、腹泻或便秘等，使消化性溃疡恶化，引起出血。随着用药时间的延长，胃肠道的不良反应发生率降低，但仍有部分人对显效剂量不能耐受。如与脱羧酶抑制剂合用，则胃肠道的耐受性较好，尤其与食物同服，消化道的紊乱轻微并且是一过性的，仅有少许患者加用止吐药；

　（2）心血管系统：直立性低血压、心悸、心动过速及高血压。还有些患者出现心律不齐，主要是由于新生的多巴胺作用于心脏β受体的缘故；

　（3）中枢神经系统：舞蹈病样及不自主动作、手颤增加、运动徐缓发作、睡眠中咬牙、肌肉抽搐、麻木、软弱、疲乏、头痛、错乱、激动、焦虑、欣快、失眠、恶梦、惊厥等，精神病发作并有妄想或幻觉、严重抑郁（包括自杀倾向）及躁狂；

　（4）血液系统：溶血性贫血、粒细胞增多、血红蛋白及红细胞比容下降，白细胞减少等；

　（5）眼：眼睑痉挛、复视、视物模糊、瞳孔扩大等；

　（6）其他：流鼻涕、潮红、皮疹、尿及汗发黑、出汗多、尿潴留或失禁、月经后流血、水肿、库氏试验阳性，可有短暂的碱性磷酸酶、门冬氨酸氨基转移酶、丙酮酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、胆红素及血尿素氮的升高，尿蛋白、尿酸增加等，偶可加重痛风。