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第三章表面活性(药剂学)-湛江考研药学综合培训

2023-10-19
第三章 表面活性剂
一、A型题
1 水中加入表面活性剂会( )。
A.减低界面张力
B.增加界面张力
C.不改变界面张力
D.不确定
【答案】A
【解析】表面活性剂在较低浓度时,几乎完全吸附在溶液表面形成单分子层,可降低溶液的表面张力。
2 注射剂中加入附加剂聚山梨酯80可能导致的不良反应是( )。
A.起昙
B.增溶
C.对血管壁产生刺激
D.溶血
E.增加不溶性微粒数目
【答案】D
【解析】聚山梨酯80多用于肌内注射,因其具有降压作用与轻微的溶血作用,在静脉注射剂中应慎用。
3 关于表面活性剂概念的叙述中哪一条是正确的?( )
A.能使溶液表面张力降低的物质
B.能使溶液表面张力增高的物质
C.能使溶液表面张力不改变的物质
D.能使溶液表面张力急剧降低的物质
【答案】D
【解析】表面活性剂具有很强的表面活性、加入少量就能使液体的表面张力显著下降。
4 下列关于表面活性剂结构特征的叙述中正确的是( )。
A.有亲水基团,无疏水基团
B.有疏水基团,无亲水基团C.有中等极性基团
D.无极性基团
【答案】C
【解析】表面活性剂为两性分子,一端亲水,一端疏水,亲水端具有极性基团。
5 下列不属于表面活性剂类别的为( )。
A.失水山梨醇脂肪酸酯类
B.聚氧乙烯脂肪酸酯类
C.聚氧乙烯脂肪醇醚类
D.聚氧乙烯脂肪酸醇类
【答案】D
【解析】A项,失水山梨醇脂肪酸酯类为脂肪酸山梨坦,商品名为司盘。B项,聚氧乙烯脂肪酸酯类商品名为卖泽。C
项,聚氧乙烯脂肪酯醚类,商品名为苄泽。ABC三项,均为非离子型表面活性剂。
6 下列物质属非离子型表面活性剂的是( )。
A.十八烷基硫酸钠
B.苄泽类
C.二辛基琥珀酸磺酸钠
D.硫酸化蓖麻油
【答案】B
【解析】AD两项,十八烷基硫酸钠和硫酸化蓖麻油均属于硫酸化物阴离子表面活性剂。C项,二辛基琥珀酸磺酸钠属于
磺酸化物阴离子表面活性剂。
7 下列关于表面活性剂生物学性质说法错误的是( )。
A.一般来说表面活性剂静脉注射的毒性大于口服
B.表面活性剂与蛋白质可发生相互作用
C.表面活性剂中,非离子表面活性剂毒性最大
D.表面活性剂长期应用或高浓度使用于皮肤或黏膜,会出现皮肤或黏膜损伤
【答案】C
【解析】表面活性剂中,阳离子表面活性剂的毒性最大,其次是阴离子表面活性剂,非离子表面活性剂毒性最小。
8 聚山梨酯类表面活性剂溶血作用的顺序为( )。
A.聚山梨酯20>聚山梨酯60>聚山梨酯40>聚山梨酯80B.聚山梨酯80>聚山梨酯60>聚山梨酯40>聚山梨酯20
C.聚山梨酯80>聚山梨酯40>聚山梨酯60>聚山梨酯20
D.聚山梨酯40>聚山梨酯20>聚山梨酯60>聚山梨酯80
【答案】A
【解析】非离子表面活性剂的溶血作用较轻微,在亲水基为聚氧乙烯基的非离子表面活性剂中,以聚山梨酯类(吐温
类)的溶血作用相对较小,其毒性大小顺序为:吐温20>吐温60>吐温40>吐温80
9 下列具有起昙现象的表面活性剂为( )。
A.硫酸化物
B.磺酸化物
C.脂肪酸山梨坦类
D.聚山梨酯类
【答案】D
【解析】聚氧乙烯类非表面活性剂具有起昙现象。AB两项,均为阴离子表面活性剂。C项,脂肪酸山梨坦是多元醇型非
离子表面活性剂。
10 最适合做W/O型乳化剂的表面活性剂HLB值是( )。
A13
B3.56
C715
D913
【答案】B
【解析】HLB值在3.56的表面活性剂适合用作W/O型乳化剂。HLB值在818的表面活性剂,适合用作O/W型乳化剂。
作为增溶剂的HLB值在1318,作为润湿剂的HLB值在79,作为消泡剂的HLB值在1.53,作为去污剂的HLB值在13
15
11 月桂醇硫酸钠SLS(又称十二烷基硫酸钠,SDS)属于( )。
A.阴离子表面活性剂
B.阳离子表面活性剂
C.非离子表面活性剂
D.两性离子表面活性剂
【答案】A
【解析】月桂醇硫酸钠为高级硫酸酯表面活性剂,属于阴离子表面活性剂。12 常用表面活性剂溶血作用的大小次序是( )。
A.聚氧乙烯烷基醚>聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯类>聚山梨酯类
B.聚山梨酯类>聚氧乙烯烷基醚>聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯类
C.聚氧乙烯芳基醚>聚山梨酯类>聚氧乙烯烷基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯类
D.聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯烷基醚>聚山梨酯类>聚氧乙烯脂肪酸酯类酸酯类
【答案】A
【解析】非离子表面活性剂的溶血作用较轻微,在亲水基为聚氧乙烯基的非离子表面活性剂中,以聚山梨酯类(吐温
类)的溶血作用相对较小,其毒性大小顺序为:聚氧乙烯烷基醚>聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯类>聚山梨酯
类。
13 具有Krafft点的表面活性剂是( )。
A.单硬脂酸甘油酯
B.司盘类
C.肥皂类
D.聚氧乙烯脂肪酸酯
【答案】C
【解析】Krafft点是离子表面活性剂的特征值。ABD三项,均为非离子表面活性剂。
14 下列属于两性离子表面活性剂的是( )。
A.肥皂类
B.脂肪酸甘油酯
C.季铵盐类
D.卵磷脂类
【答案】D
【解析】A项,肥皂类为阴离子表面活性剂类。B项,脂肪酸甘油酯为非离子表面活性剂类。C项,季铵盐类为阳离子表
面活性剂类。
15 下列属于阳离子表面活性剂的为( )。
A.肥皂类
B.磺酸化物
C.硫酸化物
D.新洁尔灭
【答案】D【解析】ABC三项,均为阴离子表面活性剂类。
16 以下缩写中表示临界胶束浓度的是( )。
AHLB
BGMP
CCMC
DMAC
【答案】C
【解析】A项,HLB为亲水亲油平衡值。B项,GMP为《药品生产质量管理规范》。D项,MAC为最大增溶浓度。
17 下列关于吐温80的叙述中,不正确的是( )。
A.吐温80可作为O/W型乳剂的乳化剂
B.吐温80能与抑菌剂羟苯酯类形成络合物
C.在常用的表面活性剂中,吐温80的溶血性最强
D.吐温80属于非离子表面活性剂
【答案】C
【解析】溶血作用顺序为吐温20>吐温60>吐温40>吐温80
18 与表面活性剂增溶作用有关的性质是( )。
A.表面活性
B.在溶液中形成胶束
C.具有昙点
D.在溶液表面定向排列
【答案】B
【解析】表面活性剂之所以能增大难溶性药物的溶解度,是由于胶束的作用。胶束内部是由亲油基团排列而成的一个极
小的非极性疏水空间,而外部是由亲水基团形成的极性区。由于胶束的大小属于胶体溶液范围,因此药物被胶束增溶后
仍呈现为澄明溶液,溶解度增大。
19 用油脂制作的洗衣肥皂属于( )。
A.阳离子表面活性剂
B.阴离子表面活性剂
C.两性离子表面活性剂
D.非离子表面活性剂【答案】B
【解析】肥皂属于阴离子表面活性剂,其他还有硫酸化物和磺酸化物也属于阴离子表面活性剂。
20 以下表面活性剂中,最适合作消毒剂的是( )。
A.苯扎溴铵
B.卖泽
C.苄泽
D.十二烷基硫酸钠
【答案】A
【解析】阳离子表面活性剂水溶性好,在酸性和碱性溶液中较稳定,具有良好的表面活性作用和杀菌、防腐作用。苯扎
溴铵(新洁尔灭)为一种常用的广谱杀菌剂,对革兰阳性和阴性菌如大肠杆菌、痢疾杆菌、霉菌等经过几分钟接触即可
杀灭。
21 增溶剂要求的最适HLB值为( )。
A818
B3.56
C810
D1318
【答案】D
【解析】增溶剂的HLB值为1318HLB值在3.56的表面活性剂适合用作W/O型乳化剂。HLB值在818的表面活性
剂,适合用作O/W型乳化剂。作为润湿剂的HLB值在79,作为消泡剂的HLB值在1.53,作为去污剂的HLB值在13
15
22 以下表面活性剂中,毒性最大的是( )。
A.平平加O
B.苯扎溴铵
C.肥皂
D.司盘20
【答案】B
【解析】表面活性剂中,阳离子表面活性剂的毒性最大,其次是阴离子表面活性剂,非离子表面活性剂毒性最小。A项,
平平加O化学名为烷基聚氧乙烯醚,为非离子表面活性剂。B项,苯扎溴铵为阳离子表面活性剂。C项,肥皂为阴离子表
面活性剂。D项,司盘20为非离子表面活性剂。
23 促进液体在固体表面铺展或渗透的作用称为( )。A.润湿作用
B.乳化作用
C.增溶作用
D.去污作用
【答案】A
【解析】B项,乳化作用是使一种液体以极微小液滴均匀地分散在互不相溶的另一种液体中。C项,增溶作用是指提高难
溶性药物在水中的溶解度。D项,去污作用是用于除去污垢的作用。
24 在表面活性剂溶液浓度达临界胶束浓度(CMC)时,吸附达到饱和,此时的吸附为( )
A.双层吸附,亲水基团指向空气
B.单层吸附,亲水基团指向空气
C.双层吸附,亲水基团指向水
D.单层吸附,亲水基团指向水
【答案】A
【解析】临界胶束浓度(CMC)是指表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。而胶束是指表面活性剂分子自身依靠范
德华力相互聚集,形成亲油基向内,亲水基向外,在水中稳定分散,大小在胶体粒子范围内的缔合体。故此时吸附为双
层吸附,亲水基团指向空气。
25 下面的术语或缩写中,与表面活性剂无关的是( )。
AHLB
BKrafft Point
CF
D.起昙
【答案】C
【解析】F值为在一定灭菌温度下给定的Z值所产生的灭菌效果与在参比温度下给定的Z值所产生的灭菌效果相同时,其灭
菌效果相当于在参比温度下灭菌了多长时间,与表面活性剂无关。
26 下列表面活性剂有起昙现象的主要是哪一类?( )
A.肥皂
B.硫酸化物
C.磺酸化物
D.吐温
【答案】D【解析】具有起昙现象的主要为聚氧乙烯类非离子表面活性剂。ABC三项,均为阴离子表面活性剂。
27 最适于作疏水性药物润湿剂HLB值是( )。
AHLB值在520之间
BHLB值在79之间
CHLB值在816之间
DHLB值在713之间
【答案】B
【解析】作为润湿剂的HLB值为79。其次增溶剂的HLB值为1318HLB值在3.56的表面活性剂适合用作W/O型乳化
剂。HLB值在818的表面活性剂,适合用作O/W型乳化剂。作为消泡剂的HLB值在1.53,作为去污剂的HLB值在13
15
28 能形成W/O型乳剂的乳化剂是( )。
APluronic F68
B.吐温80
C.胆固醇
D.十二烷基硫酸钠
【答案】C
【解析】ABD三项,均为亲水性表面活性剂,可作O/W型乳剂的乳化剂。
29 不可用于静脉用注射剂的乳化剂是( )
A.大豆磷脂
B.卵磷脂
C.普朗尼克
D.聚氧乙烯醚蓖麻油
【答案】D
【解析】聚氧乙烯醚蓖麻油为非离子型增溶剂,作为水不溶性药物或其他脂溶性药物的增溶剂和乳化剂应用在半固体及
液体制剂中,不用于静脉注射。
30 常用的O/W型乳剂的乳化剂是( )。
A.吐温80
B.聚乙二醇
C.卵磷脂D.司盘80
【答案】A
【解析】B项,聚乙二醇不是表面活性剂。C项,卵磷脂中如磷脂酰胆碱含量高时可作为O/W型乳化剂,而在肌醇磷脂含
量高时则作为W/O型乳化剂。D项,司盘80W/O型乳化剂。
31 失水山梨醇单月桂酸酯商品名为( )。
A.司盘20
B.普朗尼克
C.司盘60
D.吐温20
【答案】A
【解析】B项,普朗尼克为泊洛沙姆即聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物的商品名。C项,司盘60为失水山梨醇单硬脂酸酯的商品
名。D项,吐温20为聚氧乙烯失水山梨醇单月桂酸酯的商品名。
32 聚山梨酯-80商品名为( )。
A.司盘80
B.卖泽
C.苄泽
D.吐温80
【答案】D
【解析】A项,司盘80为失水山梨醇单油酸酯的商品名。B项,卖泽为聚氧乙烯脂肪酸酯的商品名。C项,苄泽为聚氧乙
烯脂肪醇醚的商品名。
33 阴离子表面活性剂溶液中加入多量的Ca 2Mg 2等多价反离子时,可产生( )现象。
A.盐析
B.絮凝
C.增溶
D.起昙
【答案】A
【解析】当溶液中存在多量等Ca 2Mg 2多价反离子时,则可能降低阴离子表面活性剂的溶解度,产生盐析现象。
34 吐温80HLB15.0)与司盘80HLB4.3)等量混合,混合表面活性剂的HLB值为( )。
A10.75B9.65
C8.58
D3.86
【答案】B
【解析】根据公式
混合表面活性剂的HLB=(154.3÷29.65
35 对表面活性剂的HLB值表述正确的是( )。
A.表面活性剂的亲油性越强,其HLB值越大
B.表面活性剂的亲水性越强,其HLB值越大
C.表面活性剂的HLB值反映在油相或水相中的溶解能力
D.表面活性剂的CMC越大,其HLB值越小
【答案】B
【解析】AB两项,表面活性剂的HLB值越大,亲水性越强,HLB值越小,亲油性越强。C项,表面活性剂的HLB值反映
表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力。D项,表面活性剂的HLB值与CMC无关。
36 下列为聚氧乙烯脂肪酸酯类表面活性剂的是( )。
A.司盘
B.吐温
C.苄泽
D.卖泽
【答案】D
【解析】A项,司盘为脂肪酸山梨坦的商品名。B项,吐温为聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯的商品名。C项,苄泽为聚氧
乙烯脂肪醇醚的商品名。
37 Poloxame-188又称( )。
APluronic F87
BPluronic F108
CPluronic F127
DPluronic F68【答案】D
【解析】A项,Pluronic F87Poloxamer-237的别称。B项,Pluronic F108Poloxamer-338的别称。C项,Pluronic F127
Poloxamer-407的别称。
二、B型题
(共用备选答案)
AKrafft
B.昙点
CHLB
DCMC
E.杀菌与消毒剂
1 表面活性剂的亲水亲油平衡值是( )。
【答案】C
【解析】表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值(hydrophile-lipophile balance
HLB)。
2 离子型表面活性剂的溶解度急剧增大时的温度是( )。
【答案】A
【解析】当温度升高至某一温度,离子型表面活性剂的溶解度急剧上升,该温度称为Krafft点。Krafft点是离子表面活性剂
的特征值,Krafft点也是表面活性剂使用温度的下限。
3 表面活性剂的临界胶束浓度是( )。
【答案】D
【解析】临界胶束浓度(critical micelle concentrationCMC)是指表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。
4 表面活性剂溶解度下降,出现混浊时的温度是( )。
【答案】B
【解析】对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂溶液,进行加热升温时可导致表面活性剂析出(溶解度下降)、出现混浊,
称此现象为起昙,此时的温度称浊点或昙点。
5 大多数阳离子表面活性剂可作为( )。
【答案】E
【解析】阳离子表面活性剂特点是水溶性好,在酸性与碱性溶液中较稳定,具有良好的表面活性作用和杀菌、消毒和防
腐作用。(共用备选答案)
A.吐温80
B.司盘80
C.卵磷脂
D.十二烷基硫酸钠
E.苯扎溴铵
6 可作为W/O型乳化剂的表面活性剂的是( )。
【答案】B
【解析】脂肪酸山梨酯(司盘)不溶于水,易溶于乙醇,在酸、碱和酶的作用下容易水解,是常用的W/O型乳化剂。
7 具有杀菌作用的表面活性剂( )。
【答案】E
【解析】阳离子表面活性剂特点是水溶性好,在酸性与碱性溶液中较稳定,具有良好的表面活性作用和杀菌、消毒和防
腐作用。阳离子表面活性剂常用的品种有苯扎氯铵、苯扎溴铵、度米芬等。
8 具有起昙现象的表面活性剂是( )。
【答案】A
【解析】聚氧乙烯型非离子表面活性剂具有起昙现象,吐温类为聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯,是聚氧乙烯型非离子表
面活性剂。
9 两性离子表面活性剂是( )。
【答案】C
【解析】两性离子表面活性剂包括:① 卵磷脂;② 氨基酸型和甜菜碱型。
三、X型题
1 阴离子表面活性剂包括( )。
A.高级脂肪酸盐
B.硫酸化物
C.磺酸化物
D.季铵化物
E.卵磷脂【答案】ABC
【解析】D项,季铵化合物为阳离子表面活性剂。E项,卵磷脂为两性离子表面活性剂。
2 多元醇型非离子表面活性剂包括( )。
A.脂肪酸甘油酯
B.蔗糖脂肪酸酯
C.脂肪酸山梨坦
D.聚山梨酯
E.聚氧乙烯脂肪酸酯
【答案】BCD
【解析】A项,脂肪酸甘油酯为脂肪酸甘油酯型非离子表面活性剂。E项,聚氧乙烯脂肪酸酯为聚氧乙烯型非离子表面活
性剂。
3 以下与表面活性剂有关的参数是( )。
AHLB
BKraftt Point
C.起昙
D.浊点
E.低共熔点
【答案】ABCD
【解析】A项,HLB值为表面活性剂的亲水亲油平衡值。B项,Kraftt点是离子表面活性剂的特征值,Krafft点也是表面活
性剂使用温度的下限。CD两项,对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂溶液,进行加热升温时可导致表面活性剂析出(溶解
度下降)、出现混浊,称此现象为起昙,此时的温度称浊点或昙点。E项,在一些二元体系中,在升温过程中,两组分
能以任何比例互相熔成一个液相。如果两个组分以适当比例混合,在某一温度下两个固体组分可同时熔化,且这个温度
通常低于每一纯组分的温度,该温度叫低共熔温度。该参数与表面活性剂无关。
4 关于表面活性剂的描述下列哪些是正确的?( )
A.低浓度时可显著降低表面张力,表面浓度大于内部浓度
B.在结构上为长链有机化合物,分子中含有亲水基团和亲油基团
C.表面活性剂溶液浓度达到CMC时,表面张力达到最低。形成胶束后,当浓度继续增加时,则分子缔合数继续增加
D.表面活性剂均有Krafft点,吐温类的Krafft点较司盘类高
E.表面活性剂因其对药物有增溶作用,故对药物吸收有促进作用,不可能降低药物的吸收
【答案】ABC【解析】D项,Kraftt点是离子表面活性剂的特征值,非离子表面活性剂(如吐温类、司盘类)没有Kraftt点。E项,表面
活性剂的存在可能增进药物的吸收也可能降低药物的吸收,取决于多种因素的影响。如药物在胶束中的扩散、生物膜的
通透性改变、对胃空速率的影响、黏度等,很难作出预测。
5 聚山梨酯类表面活性剂是常用的( )。
A.增溶剂
B.乳化剂
C.分散剂
D.润湿剂
E.助溶剂
【答案】ABCD
【解析】聚山梨酯可用做注射液及口服液的增溶剂或乳化剂;胶囊剂的分散剂;软膏剂的乳化剂和润湿剂等。E项,助溶
剂一般分为两大类:一类是某些有机酸及其钠盐,如苯甲酸钠、水杨酸钠等;另一类为酰胺类,如乌拉坦、尿素、烟酰
胺等。
6 当表面活性剂的溶液浓度达到CMC时,溶液的( )等物理性质发生变化。
A.表面张力
B.摩尔电导
C.黏度和密度
D.渗透压
E.光散射
【答案】BCDE
【解析】当表面活性剂的溶液浓度达到临界胶束浓度时,除溶液的表面张力外,溶液的多种物理性质,如摩尔电导、黏
度、渗透压、密度、光散射等急剧发生变化。溶液物理性质急剧发生变化时的浓度即为该表面活性剂的CMC(临界胶束
浓度)。
7 下列有关两性离子型表面活性剂的叙述中,正确的是( )。
A.卵磷脂属于两性离子型表面活性剂
B.两性离子型表面活性剂分子结构中有正、负电荷基团
C.卵磷脂外观为透明或半透明黄褐色油脂状物质
D.氨基酸型和甜菜碱型两性离子型表面活性剂是另外两类天然表面活性剂
E.卵磷脂是制备注射用乳化剂及脂质体的主要辅料
【答案】ABCE
【解析】氨基酸型和甜菜碱型两性离子型表面活性剂为合成化合物。8 下列可作为W/O型乳剂的乳化剂为( )。
A.司盘类
B.海藻酸钠
C.脂肪酸甘油酯类
D.季铵化合物
E.普朗尼克
【答案】AC
【解析】BD两项,海藻酸钠和季铵化合物均为O/W型乳剂的乳化剂。E项,普朗尼克分子中聚氧乙烯部分比例增加,水溶
性增加,聚氧丙烯部分比例增加,则水溶性下降,亲油性增强。根据共聚物的比例不同,其作为乳化剂使用时也不相
同。
9 下列关于表面活性剂配伍的叙述中,正确的是( )。
A.非离子表面活性剂与离子型表面活性剂混合后形成混合胶团,CMC降低,表面活性增强,有协同作用
B.两个等量的同系物的表面活性剂的配伍,其混合系的表面活性高于各自表面活性
C.阳离子表面活性剂能与负电荷的水溶性聚合物形成复凝聚物
D.硫酸钡能吸附阴离子表面活性剂,使溶液中表面活性剂浓度下降
E.在酸性介质中蛋白质的羧基解离而带负电荷,能与阳离子表面活性剂结合,最终导致蛋白质变性
【答案】ACD
【解析】B项,两个同系物等量混合体系的表面活性介于各自表面活性之间,而且更趋于活性较高的组分(即碳氢链更长
的同系物),对CMC较小组分有更大的影响。E项,碱性介质中蛋白质的羧基解离而带负电荷。
10 表面活性剂生物性质包括( )。
A.对药物吸收的影响
B.与蛋白质的相互作用
C.毒性
D.刺激性
E.亲水亲油平衡值
【答案】ABCD
【解析】表面活性剂的生物学性质包括对药物吸收的影响、毒性、刺激性和生物降解。E项,亲水亲油平衡值为表面活性
剂的物理化学性质。
11 以下可作为润湿剂使用的是( )。
A.聚山梨酯类B.糖浆剂
C.十二烷基硫酸钠
D.枸橼酸钠
E.脂肪酸山梨坦
【答案】ACE
【解析】ACE均为表面活性剂,可以作为润湿剂使用。A项,糖浆剂可作为矫味剂使用。D项,枸橼酸钠广泛用于食品、
饮料、香料行业作为酸味剂、调味剂及防腐剂、保鲜剂、缓冲剂、螯合剂,在化工行业、化妆品行业及洗涤行业中作抗
氧化剂、增塑剂、洗涤剂。
12 以下属于非离子表面活性剂的是( )。
A.司盘80
B.月桂醇硫酸钠
C.土耳其红油
D.乳化剂OP
E.普朗尼克F68
【答案】ADE
【解析】BC两项,月桂醇硫酸钠和土耳其红油(硫酸化蓖麻油)均为阴离子表面活性剂。
13 下列可用于制备静脉注射用乳剂的是( )
A.西黄蓍胶
B.卵磷脂
C.司盘85
DSDS
E.泊洛沙姆188
【答案】BE
【解析】B项,卵磷脂对油脂乳化能力很强,制得乳剂的乳滴很细且稳定,无毒,可用作注射用乳剂的乳化剂。E项,非
离子表面活性剂毒性较低,其中供静脉注射用的泊洛沙姆188毒性最低,麻醉小鼠可耐受静脉注射10%该溶液10mL
14 表面活性剂在药剂上的应用有( )。
A.作为润湿剂
B.作为乳化剂
C.作为防腐剂
D.作为洗涤剂E.作为助溶剂
【答案】ABCDE
【解析】表面活性剂可作为增溶剂、乳化剂、润湿剂、起泡剂和消泡剂、去污剂(洗涤剂)、消毒剂和杀菌剂,有些阳
离子表面活性剂还可作防腐剂。
15 下列可用作O/W型乳剂的乳化剂为( )
A.单硬脂酸丙二酯
B.吐温80
C.阿拉伯胶
D.泊洛沙姆188
E.司盘60
【答案】BCD
【解析】一般,HLB值为816的表面活性剂可用于稳定的O/W型分散体系。BCD,吐温80HLB15.0。阿拉伯胶的
HLB8.0,泊洛沙姆188HLB16.0,均可用作O/W型乳剂的乳化剂。AE两项,单硬脂酸丙二酯的HLB3.4,司盘60
HLB4.7,不可用作O/W型乳剂的乳化剂。
16 具有起泡剂作用的表面活性剂有( )。
A.皂苷
B.树胶
C.肥皂
D.十二烷基苯磺酸钠
E.豆油
【答案】ABCD
【解析】具有起泡作用的表面活性剂通常具有较强的亲水性和较高的HLB值。E项,豆油为亲油性物质,不是表面活性
剂,常用作注射溶剂。
17 具有消泡剂作用的有( )。
A.司盘65
B.司盘85
C.辛醇
D.硅酮
E.豆油
【答案】ABCD【解析】消泡剂HLB值通常为1.53,表面张力小且水溶性也小,可与液层的起泡剂争夺液膜面,并可吸附于泡沫表面
上,取代原来的起泡剂,而其本身碳链短不能形成坚固的液膜,从而使泡沫破坏。E项,豆油不是表面活性剂,常用作
注射溶剂。
18 具有去污剂作用的表面活性剂有( )。
A.钠皂
B.钾皂
CSDS
D.烷基磺酸钠
E.油酸钠
【答案】ABCDE
【解析】去污剂的最适HLB值为1315,去污能力以非离子型表面活性剂最强,其次是阴离子型表面活性剂。常用的去
污剂有钠肥皂、钾肥皂、油酸钠、十二烷基硫酸钠及其他烷基磺酸钠等。
19 具有消毒剂作用的表面活性剂有( )。
A.甲酚皂
B.甲酚磺酸钠
CTegoMHG
D.苯扎氯铵
E.度米芬
【答案】ABCDE
【解析】大多数阳离子型和两性离子型表面活性剂都可以用作消毒剂,少数阴离子型表面活性剂也有类似的作用。AB
项为可作为消毒剂的阴离子表面活性剂。C项,TegoMHG[十二烷基双(氨乙基)-甘氨酸盐],是常用的氨基酸型两性
离子表面活性剂;DE两项为阳离子表面活性剂。均可作为消毒剂。
20 高级脂肪酸盐类阴离子表面活性剂包括( )。
A.碱金属皂
B.碱土金属皂
C.有机胺皂
D.十二烷基苯磺酸钠
ETegoMHG
【答案】ABC
【解析】D项,十二烷基苯磺酸钠(SDS)为磺酸化物类阴离子表面活性剂。E项,TegoMHG为氨基酸型两性离子表面活
性剂。21 硫酸化物类阴离子表面活性剂包括( )。
A.土耳其红油
BSDS
CTegoMHG
D.鲸蜡醇硫酸钠
E.硬脂醇硫酸钠
【答案】ABDE
【解析】C项,TegoMHG为氨基酸型两性离子表面活性剂。
22 磺酸化物类阴离子表面活性剂包括( )。
A.阿洛索-OT
B.二己基琥珀酸磺酸钠
C.十二烷基磺酸钠
D.甘胆酸钠
E.牛磺胆酸钠
【答案】ABCDE
【解析】磺酸化物是脂肪酸或脂肪醇经磺酸化后,用碱中和所得的化合物,主要有脂肪族磺酸化物、烷基芳基磺酸化物
和烷基萘磺酸化物。常用的品种有二辛基琥珀酸磺酸钠(阿洛索-OT)、二己基琥珀酸磺酸钠、十二烷基苯磺酸钠等。
23 两性离子表面活性剂包括( )。
A.卵磷脂
B.氨基酸型
C.甜菜碱型
D.多元醇型
E.十二烷基磺酸钠
【答案】ABC
【解析】D项,多元醇型为非离子表面活性剂。E项,十二烷基磺酸钠为阴离子表面活性剂。
四、填空题
1 表面活性剂的HLB值是指______,它的大小标志某表面活性剂的______
【答案】亲水亲油平衡值;亲水性或亲油性大小【解析】表面活性剂为双亲性物质,其重要特征是同时具有水溶性与油溶性,主要取决于分子结构中亲水基与亲油基的
强弱。表面活性剂分子中的亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值(HLB),HLB值的范围为1
40。一个良好的表面活性剂,在亲水性和亲油性之间应有一种适宜的均衡关系。
2 根据分子组成特点和极性基团的解离性质,将表面活性剂分为____________。根据离子表面活性剂所带电荷,可
分为__________________
【答案】离子表面活性剂;非离子表面活性剂;阳离子表面活性剂;阴离子表面活性剂;两性离子表面活性剂
【解析】表面活性剂的分类方法有多种:① 根据来源,可分为天然表面活性剂和合成表面活性剂;② 根据分子组成特点
和极性基团的解离性质,分为离子型表面活性剂和非离子型表面活性剂;离子型表面活性剂又可分为阳离子型表面活性
剂、阴离子型表面活性剂和两性离子表面活性剂;③ 根据溶解性,可分为水溶性表面活性剂和油溶性表面活性剂;④ 根
据相对分子质量,可分为高分子表面活性剂和低分子表面活性剂。
3 聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物又称______,商品名______
【答案】泊洛沙姆;普朗尼克
【解析】聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物也称泊洛沙姆,商品名为普朗尼克,毒性、刺激性小,不易引起过敏反应。消泡剂、
润湿剂与增溶剂。
4 表面活性剂可用做____________、去污剂、润湿剂与铺展剂等。
【答案】增溶剂;乳化剂
【解析】表面活性剂具有增溶、润湿、乳化、助悬与分散、起泡和消泡、去污、消毒杀菌、复配等作用。
5 亲水性表面活性剂有较______HLB值,亲油性表面活性剂有较______HLB值。
【答案】高;低
【解析】HLB值越高亲水性越强,反之,亲油性强。
6 离子型表面活性剂温度升高,分子热运动增加,使胶束产生增溶的空间______,因而增溶量______
【答案】加大;增大
【解析】温度对增溶的影响:① 离子型表面活性剂的温度升高,分子热运动增加,使胶束产生增溶的空间增大,因而增
溶量增大。② 对聚氧乙烯醚类的非离子型表面活性剂,温度升高,聚氧乙烯基的水化作用减弱,CMC减小,胶束聚集数
增加,使非极性有机化合物的增溶量增加,而极性有机物在温度低于表面活性剂的昙点时增溶量增大,若温度继续增
高,造成聚氧乙烯基脱水,减小了极性有机物的增溶空间,致使增溶量减少。
7 对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂,在聚氧乙烯链相同时,碳氢链越长,浊点越______,在碳氢链长度相同时,聚
氧乙烯链越长,则浊点越______
【答案】低;高
【解析】聚氧乙烯型非离子表面活性剂溶液受热时,聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂,当温度上升到一定程度时,聚氧
乙烯链发生强烈脱水和收缩,使增溶空间减小,增溶能力下降。8 阳离子表面活性剂起作用的部分是阳离子,亦称______。其分子结构的主要部分是一个五价的氮原子,所以也称为
______
【答案】阳性皂;季铵化合物
【解析】阳离子型表面活性剂的结构中,阳离子亲水基团与疏水基相连,荷正电,又称为阳性皂逆行肥皂。在医药
上应用较多的是季铵型阳离子型表面活性剂,通式为(R1R2NR3R4X,其分子结构的主要部分是一个五价的氮原
子,所以也称为季铵化合物。
9 在离子表面活性剂溶液中加入可溶性的中性无机盐(如氯化钠),可增加______增溶质的增溶量,降低______增溶
质的增溶量。
【答案】烃类;极性
【解析】反离子的结合率和浓度越高,表面活性剂的CMC降低越显著,从而增加胶束数量,增加烃类增溶质的增溶量。
相反,由于无机盐使胶束栅状层分子间的电斥力减小,分子排列更紧密,减少了极性增溶质的有效增溶空间,故对极性
物质的增溶量降低。
五、判断题
1 表性活性剂之所以能降低液体表面张力,是由其结构上含有亲水基团和亲油基团的特点决定的。( )
【答案】
【解析】表面活性剂为两性分子,既有亲水基又有亲油基,在较低浓度时,几乎完全吸附在溶液表面形成单分子层从而
降低溶液的表面张力。
2 一些无机盐可以使水的表面张力略有增加,一些低级醇可以使水的表面张力略有降低。( )
【答案】
【解析】在溶液中无机盐的离子有水合作用,趋向于把水分子拖入水中,要增加表面积必须克服静电力,因此增大表面
张力。而低级醇为表面活性剂能降低水的表面张力。
3 表面活性剂浓度越低,降低表面张力越显著,则表面活性越强,越容易形成正吸附。( )
【答案】
【解析】当溶液较稀时,表面活性剂几乎完全集中在表面形成单分子层,因此溶液表面层的表面活性剂浓度大大高于溶
液中的浓度,并将溶液的表面张力降低到纯水表面张力以下。表面活性剂在溶液表面层聚集的现象称为正吸附。
4 与低分子表面活性剂相比,高分子表面活性剂降低表面张力的能力较小,增溶力、渗透力弱,乳化能力较强。
( )
【答案】
【解析】高分子表面活性剂是指具有较强的表面活性的水溶性高分子,但与低分子表面活性剂相比,高分子表面活性剂
降低表面张力的能力较小,增溶力、渗透力弱,乳化能力较强,常用做保护胶体。5 Krafft点是离子表面活性剂的特征值,也是表面活性剂使用温度的下限。( )
【答案】
【解析】当温度升高至某一点时,表面活性剂的溶解度急剧升高,该温度称为krafft点。krafft点是离子型表面活性剂的特
征值,它表示表面活性剂应用时的温度下限,只有当温度高于krafft点时,表面活性剂才能更大程度地发挥作用。
6 极性有机物如尿素、N-甲基乙酰胺、乙二醇等均可升高表面活性剂的临界胶束浓度。( )
【答案】
【解析】这些极性分子能与水分子发生强烈的竞争性结合,此外这些物质也是表面活性剂的助溶剂,可增加表面活性剂
的溶解度,这些均影响胶束形成。
7 十二烷基硫酸钠又称月桂醇硫酸钠;硫酸化蓖麻油俗称土耳其红油。( )
【答案】
【解析】十二烷基硫酸钠别名椰油醇(或月桂醇)硫酸钠、K12、发泡剂等;硫酸化蓖麻油俗称土耳其红油,为无刺激的
去污剂和湿润剂。
8 聚山梨酯,其商品名为司盘(Span)类,它是由聚山梨糖醇及其单酐和二酐与各种不同的脂肪酸反应所形成的酯类
化合物的混合物。( )
【答案】
【解析】聚山梨酯是聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯,是由失水山梨醇脂肪酸酯与环氧乙烷反应生成的亲水性化合物,其
商品名为吐温(Tween)。
9 表面活性剂Pluronic F68有起昙现象。( )
【答案】
【解析】对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂溶液,进行加热升温时可导致表面活性剂析出(溶解度下降)、出现混浊,
称此现象为起昙。吐温类有起昙现象,大多数此类表面活性剂的浊点在70100℃,但某些聚氧乙烯类如泊洛沙姆108
泊洛沙姆188等水溶性极好,在常压下直至沸点也观察不到昙点,普朗尼克(Pluronic)为聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物即泊
洛沙姆的商品名。
10 聚山梨酯80是液体制剂乳剂中常用的W/O型乳化剂。( )
【答案】
【解析】聚山梨酯常用于O/W型乳剂的乳化剂,也可用作增溶剂、分散剂和润湿剂。
11 阴离子表面活性剂除具有良好的表面活性外,都具有很强的杀菌作用,主要用于消毒、杀菌。( )
【答案】
【解析】阳离子表面活性剂毒性较大,只能外用,临床上主要用于皮肤、黏膜和手术器材的消毒。12 一般认为阳离子表面活性剂的毒性最大,其次为阴离子型,非离子型毒性最小。( )
【答案】
【解析】表面活性剂的毒性一般而言,阳离子表面活性剂的毒性最大,其次为阴离子型,非离子型毒性最小,两性离子
表面活性剂的毒性小于阳离子表面活性剂。
13 表面活性剂的HLB值愈大,亲油性愈强;HLB值愈小,亲水性愈弱。( )
【答案】
【解析】亲水亲油平衡值(HLB)是指表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力。表面活性剂的HLB
愈小,亲油性愈强;HLB值愈大,亲水性愈强。
14 表面活性剂Pluronic F68有液态、固态和半固体3种状态,均可作为优良的乳化剂。( )
【答案】
【解析】普朗尼克(Pluronic)随着相对分子量的增加,由液体变为固体,其水溶性可以从不溶于水到溶于水,常用作消
泡剂、润湿剂与增溶剂。
15 根据HLB值的意义,HLB值越高亲水性越强,故增溶效果越好。( )
【答案】
【解析】HLB值越高亲水性越强,但亲油性或亲水性较大的表面活性剂易溶于油或水中,因此在溶液界面的正吸附量较
少,故降低表面张力的作用较弱,增溶效果不好。
16 吐温80具有增溶作用,对药物的增溶不受添加顺序的影响。( )
【答案】
【解析】增溶剂的增溶能力可因组分的加入顺序不同出现差别。一般认为,将增溶质与增溶剂先行混合要比增溶剂先与
水混合的效果好。
17 某些非离子型表面活性剂(如吐温、司盘类)其水溶液有起浊现象。( )
【答案】
【解析】起浊现象的是聚氧乙烯型非离子表面活性剂,吐温的水溶液有起浊现象,司盘没有。
18 CMC以上,随着表面活性剂用量的增加,胶束数量达到饱和。( )
【答案】
【解析】CMC(临界胶束浓度)以上,随着表面活性剂用量的增加,胶束数量增加,增溶量也相应增加。
19 肥皂可与苯扎溴铵合用符合表面活性剂混合体系。( )
【答案】【解析】苯扎溴铵为阳离子表面活性剂,肥皂为高级脂肪酸盐,是阴离子表面活性剂。在水溶液中,带有相反电荷的离
子型表面活性剂的适当配伍可形成具有很高表面活性的分子复合物,对湿润、增溶、起泡、杀菌等均有增效作用。
20 根据表面活性剂复配,阳离子表面活性剂可与含羧基的化合物如羧甲基纤维素、阿拉伯胶等合用。( )
【答案】
【解析】阳离子表面活性剂与含羧基的羧甲基纤维素、阿拉伯胶、果胶酸、海藻酸以及含磷酸根的核糖核酸、去氧核糖
核酸等生成不溶性复凝聚物。
21 根据表面活性剂复配,皂土、白陶土、滑石粉等具负电荷的固体可与阳离子表面活性剂合用。( )
【答案】
【解析】皂土、白陶土、滑石粉等具负电荷的固体可与阳离子表面活性剂生成不溶性复合物。
22 增溶是表面活性剂胶束起乳化作用,将药物乳化而使其溶解度增大。( )
【答案】
【解析】表面活性剂的增溶作用是由于胶束的作用。胶束内部是由亲油基团排列而成的一个极小的非极性疏水空间,而
外部是由亲水基团形成的极性区。由于胶束的大小属于胶体溶液范围,因此药物被胶束增溶后仍呈现为澄明溶液,溶解
度增大。
23 表面活性剂在水中形成胶束后,才能起乳化作用。( )
【答案】
【解析】乳化剂能有效地降低表面张力,有利于形成乳滴,增加新生界面,使乳剂保持一定的分散度和稳定性,并不需
要形成胶束。
24 非离子表面活性剂毒性大小顺序为:聚氧乙烯烷基醚>聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>吐温类。( )
【答案】
【解析】以聚氧乙烯基为亲水基的非离子型表面活性剂中,聚山梨酯类的溶血作用相对较小,其毒性大小顺序为聚氧乙
烯烷基醚>聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>聚山梨酯类(吐温类)。
25 聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物在常压下浊点在70100℃之间。( )
【答案】
【解析】很多聚氧乙烯类非离子表面活性剂在常压下观察不到浊点,如泊洛沙姆108、泊洛沙姆188等。
26 卵磷脂对热十分敏感,在酸性和碱性条件以及酯酶作用下容易水解,是制备注射用乳剂及脂质微粒制剂的主要辅
料。( )
【答案】【解析】卵磷脂为透明或半透明的黄色或黄褐色油脂状物质,对热敏感,在60℃以上数天内即变为不透明的褐色,在酸
性、碱性条件下以及酯酶作用下易水解,可作为脂肪乳的乳化剂,也是脂质体的主要膜材。
27 同系物增溶剂,碳链愈长,增溶量愈大;药物的分子量愈大,增溶量也愈大。( )
【答案】
【解析】同系物增溶剂中形成胶束的大小随碳原子数的增加而增大,CMC减小,胶束聚集数增加,增溶量随之增加;通
常情况下,疏水基团碳氢链带有分支时,比相同碳原子数的直链化合物的临界胶束浓度大很多,增溶量小,故药物的分
子量大增溶量不一定减小。
28 新洁尔灭是阴离子表面活性剂。( )
【答案】
【解析】苯扎溴铵(新洁尔灭)为一种常用的广谱杀菌剂,为阳离子表面活性剂。
29 CMC是指在一定温度下,药物溶解在一定浓度的增溶剂中的最大量。( )
【答案】
【解析】CMC即临界胶束浓度,是指表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。
六、名词解释
1 表面活性剂(surfactants
答:表面活性剂(surfactants)是指具有很强表面活性、加入少量就能使液体的表面张力显著下降,进而改变包括混合、
铺展、润湿与吸附等表面现象的物质,其结构中含有极性的亲水基团和非极性的疏水基团。
2 胶束(micelles
答:胶束(micelles)是指当溶液内表面活性剂分子数目不断增加时,因其亲油基团的存在,水分子与表面活性剂分子相
互间的排斥力远大于吸引力,导致表面活性剂分子自身依靠范德华力相互聚集,形成亲油基向内、亲水基向外,在水中
稳定分散,大小在胶体粒子范围的缔合体。
3 临界胶束浓度(critical micelle concentrationCMC
答:临界胶束浓度(critical micelle concentrationCMC)是指表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。在此溶度离子
表面活性剂在水中的溶解度出现急剧升高现象。不同的表面活性剂有其各自的CMC值,除了与结构和组成有关外,还可
随外部条件的变化而不同。
4 亲水亲油平衡值(hydrophile-lipophile balanceHLB
答:亲水亲油平衡值(hydrophile-lipophile balanceHLB)是指表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和
力,是用来表示表面活性剂的亲水亲油性强弱的数值。表面活性剂的HLB值愈小,亲油性愈强;HLB值愈大,亲水性愈
强。5 Krafft
答:Krafft点是指当温度升高至某一温度时,离子表面活性剂在水中的溶解度急剧升高,该温度称为krafft点,相对应的
溶解度即为该离子表面活性剂的临界胶束浓度(CMC)。krafft点是离子型表面活性剂的特征值,它表示表面活性剂应用
时的温度下限,只有当温度高于krafft点时,表面活性剂才能更大程度地发挥作用。
6 浊点或昙点(cloud point
答:浊点或昙点(cloud point)是指对聚氧乙烯型非离子表面活性剂,温度升高可导致聚氧乙烯链与水之间的氢键断
裂,当温度上升到一定程度时,聚氧乙烯链可发生强烈的脱水和收缩,使增溶空间减小,增溶能力下降,表面活性剂溶
解度急剧下降和析出,溶液出现混浊,此现象称为起昙,此时温度称为昙点(或浊点)。
七、简答题
1 计算45%司盘60HLB4.7)和55%吐温60HLB14.9)组成的混合表面活性剂的HLB
答:根据题意可知,HLBa4.7Wa45%HLBb14.9Wb55%
则根据公式
可知
HLB=(4.7×45%14.9×55%/45%55%)=10.31
则混合表面活性剂的HLB值为10.31
2 若用吐温40HLB15.6)和司盘80HLB4.3)配制HLB值为9.2的混合乳化剂100g,问两者各需多少克?
答:设使用吐温40Wa,司盘80Wb,由题意得:HLBa15.6HLBb4.3
根据公式
可知
HLB=(15.6×Wa4.3×Wb/WaWb)=9.2
又有
WaWb1
Wa43.4%
Wb56.6%所以
需要司盘60的克数为
MaWa×10043.4g
需要吐温60的克数为
MbWb×10056.6g
3 简述表面活性剂的结构特征与胶束形成的关系。
答:表面活性剂的结构特征与胶束形成的关系如下:
1)表面活性剂分子同时具有极性的亲水基和非极性的亲油基,且分别处于表面活性剂分子的两端,造成分子的不对称
性,因此表面活性剂分子是一种既亲水又亲油的两亲性分子。
2)表面活性剂在溶液表面层聚集将溶液的表面张力降低到纯水表面张力以下形成正吸附。
3)当表面活性剂的正吸附达到饱和后继续加入表面活性剂,其分子则转入溶液中,因其亲油基团的存在,水分子与表
面活性剂分子相互间的排斥力远大于吸引力,导致表面活性剂分子自身依赖范德华力相互聚集,形成亲油基团向内,亲
水基团向外、在水中稳定分散,大小在胶体范围的胶束。
4 简述表面活性剂的分类。
答:表面活性剂的分类方法有很多种,主要采用根据表面活性剂的组成特点和极性基团的解离性质的混合分类法。可分
为离子表面活性剂和非离子表面活性剂。
1)离子表面活性剂:根据离子表面活性剂所带电荷,又可分为阳离子表面活性剂、阴离子表面活性剂和两性离子表面
活性剂。
① 阴离子表面活性剂主要有高级脂肪酸盐(HE皂类)、硫酸化物、磺酸化物等。
② 阳离子表面活性剂亦称阳性皂。常用品种有苯扎氯铵和苯扎溴铵等。
③ 两性离子表面活性剂分子结构中同时具有正、负电荷基团,在不同pH值介质中可表现出阳离子或阴离子表面活性剂的
性质。主要有卵磷脂、氨基酸型和甜菜碱型。
2)非离子表面活性剂:在水中不解离,分子中构成亲水基团的是甘油、聚乙二醇和山梨醇等多元醇,构成亲油基团的
是长链脂肪酸或长链脂肪醇以及烷基或芳基等,它们以酯键或醚键与亲水基团结合。
① 脂肪酸甘油酯,主要有脂肪酸单甘油酯和脂肪酸二甘油酯。
② 多元醇型,包括蔗糖脂肪酸酯、脂肪酸山梨坦(司盘)、聚山梨酯(吐温)。
③ 聚氧乙烯型,包括聚氧乙烯脂肪酸酯和聚氧乙烯脂肪醇醚。
④ 聚氧乙烯-聚氯丙烯共聚物。
3)其他新型表面活性剂:如碳氟表面活性剂、含硅表面活性剂、生物表面活性剂、冠醚型表面活性剂等。
5 简述表面活性剂的安全性。
答:1)一般而言,阳离子表面活性剂的毒性最大,其次是阴离子表面活性剂,非离子表面活性剂毒性最小。两性离
子表面活性剂的毒性小于阳离子表面活性剂。2)表面活性剂用于静脉给药的毒性大于口服。
3)阴离子及阳离子表面活性剂不仅毒性较大,而且还有较强的溶血作用。在亲水基为聚氧乙烯基非离子表面活性剂
中,溶血作用顺序为:聚氧乙烯烷基醚>聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>吐温类;吐温20>吐温60>吐温40>吐
80
4)各类表面活性剂都可以用于外用制剂,但长期应用或高浓度使用可能出现皮肤或黏膜损害。
6 试述增溶剂的机制。
答:增溶剂的机制为:增溶剂为表面活性剂,分子量较大,其分子中既有亲水基团又有亲油基团,当在水中达到一定浓
度时,其分子互相聚集,定向排列而成胶团,其亲水基向外,伸入水中并与水缔合而成栅状层(亲水区),而亲油基向
内形成胶团中心区(疏水区),药物被胶团包藏或吸附,溶解度增大。药物被胶团增溶有三种形式:
1)非极性药物:进入胶团中心区。
2)极性药物:吸附在胶团栅状层。
3)半极性药物:非极性部分插入胶团中心区,极性部分伸入胶团栅状层。
7 试述优良乳化剂应具备的性质。
答:优良乳化剂应具备的性质如下:
1)具有较强的表面活性。
2)能迅速吸附在分散相液滴周围,形成能阻止液滴合并的界面膜。
3)能在液滴表面形成电屏障,以保障液滴之间具有足够的静电斥力。
4)能增加乳剂的黏度,以增加其稳定性。
5)较低的浓度即能发挥乳化作用。
8 表面活性剂对药物吸收的影响主要取决于哪些因素?
答:表面活性剂对药物吸收的影响主要取决于:
1)如果药物被增溶在胶束内,药物从胶束内向外的扩散速度及胶团与胃肠道生物膜融合的难易程度等均会影响药物的
吸收。
2)表面活性剂的浓度高时可能会减少吸收。
3)表面活性剂能溶解生物膜脂质,增加上皮细胞膜通透性,从而改善药物的吸收,但是长期应用导致类脂质损失。
9 甲酚在水中的溶解度只有2%,但甲酚皂溶液含甲酚50%,试述其机制。
答:甲酚在水中的溶解度只有2%,但甲酚皂溶液含甲酚50%的机制为:甲酚皂溶液中所加的软皂为表面活性剂中的肥皂
类表面活性剂,在此起增溶作用,作增溶剂。软皂分子量较大,其分子中既有亲水基团又有亲油基团,当其水中达到某
一浓度时,分子互相聚集,定向排列而成胶团,亲水基向外,伸入水中并与水缔合而成亲水区,而亲油基向内形成胶团
中心区(疏水区)。甲酚为半极性物质,其极性部分(酚—OH)伸入亲水区,非极性部分(苯环)插入中心区而被增
溶,从而使甲酚的浓度从2%提高到了50%10 简述含吐温类的药液产生起昙现象的原因。
答:含吐温类的药液产生起昙现象的原因为:吐温类、卖泽类、苄泽类等含聚氧乙烯基型的表面活性剂,在水中其亲
水基团(聚氧乙烯基)与水发生氢键络合而呈溶解状态。这种氢键络合不稳定,聚氧乙烯基型的表面活性剂受热时,聚
氧乙烯基与水之间的氢键断裂,当温度升到一定程度时,聚氧乙烯链可发生强烈脱水和收缩,使增溶空间减少,增溶能
力下降,因而产生混浊、分层、沉淀等现象,即起昙。一般情况,当温度降低后,聚氧乙烯基与水之间的氢键可恢
复,溶液又会成为澄清溶液。但也有很多聚氧乙烯基型的非离子表面活性剂在常压下观察不到浊点,如泊洛沙姆108
泊洛沙姆188等。
11 什么是表面活性剂的HLB值?HLB值的大小能够表明其什么性质?
答:1)亲水亲油平衡值(HLB)是指表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力,是用来表示表面活
性剂的亲水亲油性强弱的数值。HLB数值范围为040,一般规定不含疏水基的聚乙二醇HLB值为20,无亲水基的石蜡
HLB值为0
2HLB值的大小与表面活性剂性质的关系如下:
① 亲油性表面活性剂的HLB低,亲水性表面活性剂的HLB高。
② 亲油性或亲水性很大的表面活性剂易溶于油或易溶于水。
HLB值在36的表面活性剂适合作W/O型乳化剂。
HLB值在818的表面活性剂适合作O/W型乳化剂。
HLB值在1318的表面活性剂适合作增溶剂。
HLB值在79的表面活性剂适合作润湿剂。
12 表面活性剂生物学性质。
答:1)表面活性剂对药物吸收的影响:药物如果不在胶束内部或容易从胶束中扩散出来,则表面活性剂的存在一般
会促进药物的吸收。
2)表面活性剂与蛋白质的作用:蛋白质分子在两种不同带电情况下,分别与阳离子表面活性剂或阴离子表面活性剂发
生电性结合。此外,表面活性剂还可能破坏蛋白质二维结构中的盐键、氢键和疏水键,从而使蛋白质各残基之间的交联
作用减弱,螺旋结构变得无序或受到破坏,最终使蛋白质发生变性。
3)表面活性剂的毒性:表面活性剂毒性大小的一般顺序是:阳离子表面活性剂>阴离子表面活性剂>非离子表面活性
剂。阳离子表面活性剂由于毒性较大,只作为消毒杀菌使用;阴离子表面活性剂有较强的溶血作用和刺激性,也只能用
作外用;非离子型表面活性剂毒性较小,可用作口服。其中Poloxamer188毒性较低,可供静脉注射用;而吐温80的溶血
作用虽然最小,但也只能用于肌肉注射。两性离子型表面活性剂中的卵磷脂是静脉注射剂中最常用的。
4)表面活性剂的刺激性:长期应用可能会出现皮肤或黏膜损害。吐温类对皮肤和黏膜的刺激性较低,但一些聚氧乙烯
醚类表面活性剂浓度在5%以上即产生损害作用。
13 表面活性剂在药剂学中的应用。
答:表面活性剂在药剂学中的主要应用包括:
1)增溶剂:在药剂中,许多难溶性的药物在水中的溶解度很小,达不到治疗所需的浓度,此时经常应用表面活性剂的
增溶作用提高药物的溶解度。2)乳化剂:许多表面活性剂具备乳化剂的性质,是优良的乳化剂。
3)润湿剂:表面活性剂具有促进液体在固体表面铺展或渗透的润湿作用,作为润湿剂。
4)起泡剂或消泡剂:表面活性剂可以降低液体的表面张力,使泡沫稳定,具有起泡剂和稳泡剂的作用。而一些表面张
力小而且水溶性也小的表面活性剂,可以使泡沫破坏。
5)去污剂:一些表面活性剂能够用于除去污垢。
6)消毒剂和杀菌剂:大多数阳离子和两性离子表面活性剂可用做消毒剂。
14 图为十二烷基硫酸钠的溶解度曲线,看图回答下列问题。
1)图中K值代表什么值,实际使用时有何意义?
2CMC值代表了什么值,实际使用时有何意义?
3)当十二烷基硫酸钠水溶液中浓度为12.5×102mol/L,温度为5℃时,对难溶性药物有无增溶作用?为什么?若浓度为
7.5×102mol/L时,温度为13℃,有无增溶作用?为什么?
答:1K值即Krafft点,是表面活性剂应用温度的下限,低温时,表面活性剂的溶解度随温度升高缓慢增加,当达到
Krafft点后,升高温度其溶解度迅速增加。实际应用时,表面活性剂只有在温度高于Krafft点时才能更好地发挥作用。此
外,Krafft点越高,表面活性剂的亲油性越好,亲水性越差,反之亦然,可用于判断表面活性剂的亲水亲油性。
2CMC代表临界胶束浓度,指表面活性剂在溶液中形成亲水基向水、疏水基在内的胶束所需的最低浓度。实际应用
时,只有表面活性剂在溶液中的浓度达到或超过CMC,才能够形成胶束,起到增溶的作用。
3)由图可知十二烷基硫酸钠的krafft点为8.3℃,CMC值约为1.3×102mol/L,因此:
① 当十二烷基硫酸钠浓度为12.5×102mol/L,温度为5℃时,其作用在区,在此点时,加入到溶液中的十二烷基硫酸钠
(表面活性剂)会析出,不能形成胶束,故对难溶性药物无增溶效果。
② 当十二烷基硫酸钠浓度为7.5×102mol/L,温度为13℃时,其作用在区,在此点时,十二烷基硫酸钠可形成胶束溶
液,能起到对难溶性药物的增溶作用。
15 磷脂的结构如下,根据结构式回答下列问题。

1)为什么磷脂为两性离子表面活性剂?分别指出其结构中的正电和负电基团。
2)依据上述磷脂结构,推测影响其稳定性的敏感因素。
答:1)① 卵磷脂结构中含有阳离子基团和阴离子基团,在不同pH值介质中可表现出阳离子或阴离子表面活性剂的性
质,一般地pH在等电点以上呈阴离子性质,具起泡、去污能力;在等电点以下呈阳离子性,具强杀菌性。
② 正电基团为(CH22N-(CH33基团;负电基团为磷酸根基团。
2)该磷脂稳定性的敏感因素有:
① 温度,结构中含有过氧键—O—O—,性质活泼,对热不稳定,遇还原性物质也可以发生化学反应;
pH,两性化合物的性质会随pH的变化受到影响。
16 聚氧乙烯脱水山梨醇酯(吐温80)是一种较常用的表面活性剂,请回答下列问题:
1)吐温80是否存在氧化、水解的问题?
2)吐温80能否在液体制剂中用作增溶剂?
3)吐温80能否在乳剂型半固体制剂中作为乳化剂?
4)吐温80能否增加片剂表面的亲水性,缩短崩解时间?
5)吐温80能否降低生物技术药物制剂中蛋白质类药物的聚集性、吸附性?
答:1)吐温80是非离子型表面活性剂聚山梨酯类的一种,其通式如下图所示,一般情况下,其在水中不会发生解
离,也不受电解质和溶液pH的影响,性质比较稳定,但遇过氧化物、重金属、温度升高、光照射或水溶液时会加速氧
化,聚氧乙烯链断裂,同时水解生成脂肪酸。

2-5 吐温80的通式
2)吐温80具有良好的表面活性,在很低的浓度下(0.05%)可以大幅降低大豆油/水体系的表面张力,帮助溶剂对难溶
性药物的润湿,且毒性小;此外,其在溶液中可以形成胶束,起到增溶效果。因此,吐温80能在液体制剂中用作增溶
剂。3)吐温80具有较高的HLB值(15.0),能在乳剂型半固体制剂中作为O/W型乳化剂。
4)吐温80的聚氧乙烯长链具备很好的亲水性,能增加片剂表面的亲水性,缩短崩解时间。
5)吐温80也是很好的助悬剂,可通过在药物颗粒表面形成水化膜并荷电,提高颗粒间的排斥力或提高介质的黏度,达
到提高分散度,防止药物聚集、沉降的现象,故能降低生物技术药物制剂中蛋白质类药物的聚集性、吸附性。

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