第3章 药物效应动力学（药理学）-湛江考研药学综合培训

第3章 药物效应动力学

一、A型题 （）

1. 药效学是研究（　　）。

A. 药物的疗效

B. 药物在体内的过程

C. 药物对机体的作用及其规律

D. 影响药效的因素

E. 药物的作用规律

【答案】 C

【解析】

药效学即药物效应动力学，研究药物对机体的作用及其规律。

2. 量效曲线可以为用药提供什么参考？（　　）

A. 药物的疗效大小

B. 药物的毒性性质

C. 药物的安全范围

D. 药物的给药方案

E. 药物的体内分布过程

【答案】 D

【解析】

量效曲线是以效应强度为纵坐标、药物剂量或药物浓度为横坐标作图得到的药物药理效应与剂量的

关系曲线。量效曲线可以直观的反映最小有效剂量，效能等，也能看出半数有效量，可以给药物的

给药方案提供参考。

3. 部分激动药的特点为（　　）。

A. 与受体亲和力高而无内在活性

B. 与受体亲和力高有内在活性

C. 具有一定亲和力，但内在活性弱，增加剂量后内在活性增强

D. 具有一定亲和力，内在活性弱，低剂量单用时产生激动效应，高剂量时可拮抗激动药作用

E. 无亲和力也无内在活性

【答案】 D

【解析】

激动药为既有亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应。依其内在活

性大小又可分为完全激动药和部分激动药。其中部分激动药有较强亲和力，但内在活性不强（α＜

1），低剂量单用时产生激动效应，高剂量时可拮抗激动药作用，与完全激动药并用还可拮抗完全激

动药的部分效应。

4. 药物作用的两重性指（　　）。

A. 既有对因治疗作用，又有对症治疗作用

B. 既有副作用，又有毒性作用

C. 既有治疗作用，又有不良反应

D. 既有局部作用，又有全身作用

E. 既有原发作用，又有继发作用

【答案】 C

【解析】

药物作用是指药物对机体的初始作用，可产生治疗效果（药物作用的结果有利于改变患者的生理、

生化功能或病理过程，使患病的机体恢复正常），也可产生不良反应（与用药目的无关，并为患者

带来不适或痛苦的反应），即为药物作用的两重性。

5. 药物的内在活性是指（　　）。

A. 药物穿透生物膜的能力

B. 药物激动受体的能力

C. 药物水溶性大小

D. 药物对受体亲和力高低

E. 药物脂溶性强弱

【答案】 B

6. 不良反应不包括（　　）。

A. 副作用

B. 变态反应

C. 戒断效应

D. 后遗效应

E. 特异质反应

【答案】 C

【解析】

凡与用药目的无关，并为患者带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应，包括有：副反应、毒性

反应、后遗效应、停药反应、变态反应和特异质反应。戒断效应是指长期应用某种药物后，机体对

这种药物产生生理性或精神性的依赖和需求，大多由药物滥用而引起，不属于药物的不良反应。

7. 量反应是指（　　）。

A. 以数量的分级来表示群体反应的效应强度

B. 在某一群体中某一效应出现的频率

C. 以数量的分级来表示群体中某一效应出现的频率

D. 以数量的分级来表示个体反应的效应强度

E. 在某一群体中某一效应出现的个数

【答案】 D

【解析】

效应的强弱呈连续增减的变化，可用具体数量或最大反应的百分率表示者称为量反应。

8. 半数致死量（LD50）是指（　　）。

A. 能使群体中有半数个体出现某一效应的剂量

B. 能使群体中有50个个体出现某一效应的剂量

C. 能使群体中有一半个体死亡的剂量

D. 能使群体中有一半以上个体死亡的剂量

E. 能使群体中半数个体出现疗效的剂量

【答案】 C

【解析】

半数致死量（LD50）指能引起50%的实验动物出现死亡时的药物剂量。

9. 副作用是指（　　）。

A. 与治疗目的无关的作用

B. 用药量过大或用药时间过久引起的

C. 用药后给病人带来的不舒适的反应

D. 在治疗剂量出现与治疗目的无关的作用

E. 停药后，残存药物引起的反应

【答案】 D

10. 下列哪一组药物可能发生竞争性对抗作用（　　）。

A. 肾上腺素和乙酰胆碱

B. 组胺和苯海拉明

C. 毛果芸香碱和新斯的明

D. 阿托品和尼可刹米

E. 间羟胺和异丙肾上腺素

【答案】 B

【解析】

组胺通过激动组胺H1型受体（H1R）兴奋支气管、胃肠道、子宫平滑肌。该作用可被H1R拮抗剂苯

海拉明等所对抗。

11. 受体阻断药的特点是（　　）。

A. 对受体有亲和力，且有内在活性

B. 对受体无亲和力，但有内在活性

C. 对受体有亲和力，但无内在活性

D. 对受体无亲和力，也无内在活性

E. 直接抑制传出神经末梢所释放的递质

【答案】 C

12. 药物的毒性反应是（　　）。

A. 一种过敏反应

B. 在使用治疗用量时所产生的与治疗目的无关的反应

C. 因用量过大或药物在机体内蓄积所致的反应

D. 一种遗传性生化机制异常所产生的特异反应

E. 指剧毒药所产生的毒性作用

【答案】 C

13. 药物的选择作用取决于（　　）。

A. 药效学特性

B. 药动学特性

C. 药物化学特性

D. 三者均对

E. 三者均不对

【答案】 A

【解析】

药物的选择性是药物对机体的作用的一种，是药效学特性。

14. 下列属于局部作用的是（　　）。

A. 利多卡因的抗心律失常作用

B. 普鲁卡因的浸润麻醉作用

C. 地高辛的强心作用

D. 地西泮的催眠作用

E. 七氟醚吸入麻醉作用

【答案】 B

15. 肌注阿托品治疗肠绞痛时，引起的口干属于（　　）。

A. 治疗作用

B. 后遗效应

C. 变态反应

D. 毒性反应

E. 副作用

【答案】 E

16. 以下关于药物毒性反应的叙述，错误的是（　　）。

A. 单次给药只有在超过极量时才会发生

B. 长期给药即使在治疗量下也可能逐渐发生

C. 在性质和程度上与副作用不同

D. 可出现特定的中毒症状

E. 药物的毒性反应通常是可预期的

【答案】 A

【解析】

AB两项，毒性反应是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的毒害性反应，一般比较严重；C

项，副反应是指由于选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用作治疗目的时，其他效应就

成为副反应。副反应是在治疗剂量下发生的，是药物本身固有的作用；D项，急性毒性多损害循环、

呼吸及神经系统功能，慢性毒性多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能；E项，毒性反应一般是可以预

知的，应该避免发生。

17. 以下关于药物变态反应的叙述，错误的是（　　）。

A. 是一种免疫反应

B. 与给药剂量关系不大

C. 仅见于少数过敏体质的患者

D. 不易预知

E. 若患者以前对该药不过敏，则可以排除

【答案】 E

【解析】

变态反应是一类免疫反应。常见于过敏体质患者。反应性质与药物原有效应无关，用药理性拮抗药

解救无效。反应的严重程度差异很大，与剂量无关。E项，已产生免疫的机体在再次接受相同抗原刺

激时所发生的组织损伤或功能紊乱的反应称为变态反应。临床用药前虽常做肌肤过敏实验，但仍有

少数假阳性或假阴性反应。

18. 对非竞争性受体拮抗剂的正确描述是（　　）。

A. 可使激动剂对受体的亲和力与内在活性均降低

B. 使激动剂对受体亲和力降低，内在活性不变

C. 使激动剂对受体亲和力不变，内在活性降低

D. 使激动剂对受体亲和力显著降低，内在活性轻度增高

E. 使激动剂对受体亲和力轻度增加，内在活性显著降低

【答案】 A

19. 加入竞争性拮抗药后，相应受体激动药的量效曲线将会（　　）。

A. 平行右移，最大效应不变

B. 平行左移，最大效应不变

C. 向右移动，最大效应降低

D. 向左移动，最大效应降低

E. 保持不变

【答案】 A

20. 竞争性拮抗药效价强度参数PA2的定义是（　　）。

A. 使激动药效应减弱一半时的拮抗剂浓度的负对数

B. 使加倍浓度的激动药仍保持原有效价强度的拮抗剂浓度的负对数

C. 使拮抗药始终保持原有效价强度的激动药浓度的负对数

D. 使激动药效应减弱至零时的拮抗剂浓度的负对数

E. 使激动药效应加强1倍的拮抗剂浓度的负对数

【答案】 B

21. 下列可表示药物安全性的参数，最恰当的是（　　）。

A. 最小有效量

B. 极量

C. 治疗指数

D. 半数致死量

E. 半数有效量

【答案】 C

【解析】

LD50是能引起百分之五十的实验动物出现死亡的药物剂量，ED50是能引起百分之五十的实验动物出

现阳性反应时的药物剂量。治疗指数是LD50与ED50的比值，该指数越大表示药物越安全。

22. 氢氯噻嗪100mg与氯噻嗪1g的排钠利尿作用大致相同，则下列表述正确的是（　　）。

A. 氢氯噻嗪的效能约为氯噻嗪的10倍

B. 氢氯噻嗪的效价强度约为氯噻嗪的10倍

C. 氯噻嗪的效能约为氢氯噻嗪的10倍

D. 氯噻嗪的效价强度约为氢氯噻嗪的10倍

E. 氢氯噻嗪的效能与氯噻嗪相等

【答案】 B

二、B型题 （）

（共用备选答案）

A.强的亲和力，强的内在活性

B.强的亲和力，弱的效应力

C.强的亲和力，无效应力

D.弱的亲和力，强的效应力

E.弱的亲和力，无效应力

23. 激动药具有（　　）。

【答案】 A

24. 拮抗药具有（　　）。

【答案】 C

25. 部分激动药具有（　　）。

【答案】 B

（共用备选答案）

A.后遗效应

B.停药反应

C.特异质反应

D.过敏反应

E.副反应

26. 长期应用肾上腺素皮质激素后突然停药可引起（　　）。

【答案】 B

27. 地西泮类药物用于催眠，早上起床后仍有可能精神萎靡、哈欠等，此现象属于（　　）。

【答案】 A

28. 先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏可引起（　　）。

【答案】 C

29. 青霉素注射可能引起（　　）。

【答案】 D

30. 阿托品缓解腹痛的同时引起口干，此现象属于（　　）。

【答案】 E

三、X型题 （）

31. 药物的拮抗作用包括（　　）。

A. 生理性拮抗

B. 药理性拮抗

C. 化学性拮抗

D. 遗传性拮抗

E. 专向性拮抗

【答案】 A|B|C

【解析】

拮抗作用系指两种以上药物合并使用后，使作用减弱或消失，多数情况下不宜配对使用。包括有生

理性拮抗、药理性拮抗和化学性拮抗。

32. 下列说法错误的为（　　）。

A. 药理学研究中更常用浓度-效应关系

B. 药理效应强度为连续增减的量变，称为质反应

C. TD50/ED50或TC50/EC50所表示安全指标十分可靠

D. 动物实验常用LD50/ED50作为治疗指数

E. ED95～TD5之间范围称为安全范围

【答案】 B|C

【解析】

B项，药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，而表现为反应性质的变化，则称

为质反应；C项，通常将药物的LD50/ED50的比值称为治疗指数（TI），用于表示药物的安全性，但

以治疗指数来评价药物的安全性并不完全可靠。

33. 药物作用的选择性取决于（　　）。

A. 药物的剂量

B. 药物的脂溶性

C. 药物的生物利用度

D. 药物与组织的亲和力

E. 组织细胞对药物的反应性

【答案】 D|E

【解析】

药物作用的选择性的产生原因：①药物对不同组织亲和力不同，能选择性地分布于靶组织；②药物

在不同组织的代谢速率不同；③受体分布的不均一性，不同组织受体分布的多少和类型存在差异。

34. 药物作用属于对因治疗的是（　　）。

A. 感冒发热用阿司匹林治疗

B. 流行性脑膜炎用青霉素治疗

C. 恶性疟患者用氯喹控制症状

D. 钩虫病致缺铁性贫血用硫酸亚铁治疗

E. 有机磷酸酯类中毒用解磷定治疗

【答案】 B|C|E

【解析】

对因治疗是指用药目的在于消除原发致病因子。彻底治愈疾病。AD两项，属于对症治疗，即用药目

的在于改善症状，不能根除病因的治疗。

35. 关于受体的描述正确的是（　　）。

A. 受体是在生物进化过程中形成并遗传下来的

B. 在体内有特定的分布点

C. 数目无限，故无饱和性

D. 分布各器官的受体对配体敏感性有差异

E. 受体是复合蛋白质分子，可新陈代谢

【答案】 A|B|D|E

36. 受体应具有以下哪些特征？（　　）

A. 特异性

B. 高亲和性

C. 饱和性

D. 结合可逆性

E. 稳定性

【答案】 A|B|C|D

【解析】

受体具有如下特性：灵敏性（高亲和性）、特异性、饱和性、可逆性和多样性。

37. 根据受体蛋白结构、信息转导过程、效应性质、受体位置等特点，将受体分为（　　）。

A. 含离子通道的受体

B. G蛋白偶联受体

C. 具有酪氨酸激酶活性的受体

D. 调节基因表达的受体

E. 突触前膜受体

【答案】 A|B|C|D

四、填空题 （）

38. 药物的量效曲线可分为____和____两种。从____者中可获得ED50及LD50的参数。

【答案】 量反应|质反应|后

39. 药物的不良反应有____、____、____、____、____和____等。

【答案】 副反应|毒性反应|后遗效应|停药反应|变态反应|特异质反应

40. 受体激动药的最大效应取决于其____的大小，当____相同时药物的效价强度取决于亲和力。

【答案】 内在活性|内在活性

41. 完全激动药有较强的____和____；部分激动药有较强的____，但____不强，例如____。

【答案】 亲和力|内在活性|亲和力|内在活性|喷他佐辛

42. 部分拮抗药以____作用为主，同时还具有一定的____，并表现一定的____作用，例如____。

【答案】 拮抗|内在活性|激动|氧烯洛尔

43. 激动药的强弱以____表示，拮抗药的强弱以____表示。

【答案】 pD2|pA2

44. 药物只对某些器官组织产生明显作用，而对其他器官组织作用很小或无作用，称为药物作用的

____。

【答案】 选择性

45. 药物毒性反应中的“三致”包括____、____和____。

【答案】 致癌|致突变|致畸形

46. 难以预料的不良反应有____、____。

【答案】 变态反应|特异质反应

47. 长期应用拮抗药，可使相应受体____，这种现象称为____，突然停药时可产生____。

【答案】 增敏|受体增敏|反跳现象

五、名词解释 （）

48. 治疗指数（therapeutic index）

【答案】

治疗指数（therapeutic index，TI）是一个用来评价药物的安全性的参数，其数值为半数致死量和半

数有效量的比值（LD50/ED50），比值越大相对安全性越大，反之则越小。但以治疗指数来评价药

物的安全性并不完全可靠。

49. 副作用（side reaction）

【答案】

副作用（side reaction）是药物不良反应的一种，是指在常用剂量下，由于药物选择性低，药理效应

涉及多个器官，当某一效应用作治疗目的时，出现与治疗目的无关的效应，即为副作用。发生在常

用剂量下，多数较轻微并可以预料，但难避免。

50. 效能（efficacy）

【答案】

效能（efficacy）是指药物所能够达到的最大药理效应（当效应增加到一定程度后，增加浓度或剂量

时效应不再继续增强），也称最大效应（Emax）。药物的效能与效价强度含义不同，二者并不平

行。

51. 二重感染

【答案】

二重感染又称重复感染，是指长期使用四环素类等广谱抗生素后，由于敏感菌株被抑制，而使肠道

内菌群间的相对平衡被破坏，一些不敏感的细菌大量繁殖，而引起的继发性感染。抗菌药物的使用

可致菌群改变，使耐该种抗菌药物的微生物引发新的感染。

52. 毒性反应

【答案】

毒性反应是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重。其是在超过

治疗剂量时发生的，一般比较严重，可以预知，可以避免发生。急性毒性多损害循环、呼吸及神经

系统功能。慢性毒性多损害肝、肾骨髓、内分泌等功能。

53. 特异质反应

【答案】

特异质反应是指由于用药者有先天性遗传异常，对于某些药物反应特别敏感，出现的反应性质可能

与某些常人不同的反应。反应性质与药物固有的药理作用基本一致。此反应不是免疫遗传反应，无

预先致敏过程，通常是有害且致命的。

六、简答题 （）

54. 药物的不良反应有哪些？请举例说明。

【答案】

　药物的不良反应包括：

　（1）副反应：如阿托品用于解除胃肠痉挛时，可引起口干、心悸等现象。

　（2）毒性反应：如使用氨基糖苷类药物链霉素可引起听力减退、耳聋等耳损害。

　（3）后遗效应：服用巴比妥类催眠药后，次晨出现的乏力、困倦等现象。

　（4）停药反应：长期服用可乐定降血压，停药次日血压将明显回升。

　（5）变态反应：青霉素引起过敏性休克。

　（6）特异质反应：伯氨喹、一些磺胺类药物在极少数病人（缺乏G-6-PD）中引起溶血。

七、论述题 （）

55. 试述药物的相互作用与临床用药的关系。

【答案】

　（1）药物相互作用主要表现在两个方面：

①药效学方面

　如β-肾上腺素受体阻断药通过竞争同一受体拮抗β-肾上腺素受体激动药的作用；单胺氧化酶抑

制剂通过抑制去甲肾上腺素的失活，提高肾小腺素能神经末梢去甲肾上腺素的贮存量，因而增强通

过促进去甲肾上腺素释放而发挥作用的药物效应，如麻黄碱。

②药动学方面

　如抑制胃排空的药物阿托品可延缓合并应用药物的吸收；血浆蛋白结合率高的药物可被同时应

用的另一血浆蛋白结合率高的药物置换，导致被置换药物的分布加快、作用部位药物浓度增高，毒

性反应或临床效应增强；能抑制肾小管分泌的药物丙磺舒，可抑制青霉素分泌而延长其效应。

　（2）药物的相互作用与临床用药的关系：

　药物相互作用对于那些药效曲线陡直或治疗指数低的药物，如抗凝血药、抗心律失常药、抗癫

痫药等具有重要的临床意义。

56. 举例说明药物的作用机制。

【答案】

　（1）药物作用于受体的机制

　如肾上腺素兴奋心脏β受体，引起心收缩力加强、心率加快。

　（2）药物通过其他途径而产生作用的非受体机制

①理化反应：如抗酸药中和胃酸以治疗溃疡病。

②参与或干扰细胞代谢：5-氟尿嘧啶结构与尿嘧啶相似，掺入癌细胞DNA及RNA中干扰蛋白质

合成而发挥抗癌作用。

　（3）影响生理物质转运

　如利尿药抑制肾小管Na＋-K＋、Na＋-H＋交换而发挥排钠利尿作用。

　（4）影响酶活性

　如新斯的明竞争性抑制胆碱酯酶，产生拟胆碱作用。

　（5）影响离子通道

　如硝苯地平通过抑制Ca2＋通道而产生抗心律失常作用。

　（6）影响免疫

　如丙种球蛋白可增强免疫功能。

　（7）导入基因

　通过基因转移方式将正常基因或其他有功能的基因导入体内，并使之表达以获得疗效。