第2章 药物代谢动力学（药理学）-湛江考研药理综合培训

第2章 药物代谢动力学

一、A型题 （）

1. 药物代谢动力学是研究（  ）。

A. 药物进入血液循环与血浆蛋白结合及解离的规律

B. 药物吸收后在机体细胞分布变化的规律

C. 药物经肝脏代谢为无活性产物的过程

D. 药物从给药部位进入血液循环的过程

E. 药物体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律

【答案】 E

2. 有关药物代谢的描述，哪一项是错误的？（  ）

A. 代谢的定义是指药物在体内发生化学结构的改变

B. 代谢过程一般分为两个时相进行，即Ⅰ相反应和Ⅱ相反应

C. Ⅱ相反应是结合反应。该反应是母药或其代谢物的极性基团与体内水溶性较大的内源性物质结合

D. 有的药物只需经受Ⅰ相或Ⅱ相反应，但多数药物要经受两相反应

E. 肝微粒体酶主要在肝脏，肾以及脑等组织无肝微粒体酶

【答案】 E

3. 可称为首关效应的是（  ）。

A. 舌下含服硝酸甘油在肝脏代谢使药效减弱

B. 吸入异丙肾上腺素在肝脏代谢使血药浓度下降

C. 口服普萘洛尔经肝脏代谢后进入体循环的药量减少

D. 吲哚美辛直肠栓剂给药后药物经肝脏代谢血药浓度下降

E. 肌内注射哌替啶在肝脏代谢使体内药量减少

【答案】 C

【解析】

ABDE四项，舌下含药、吸入给药、直肠给药和肌内注射均能在一定程度上避免首关效应。C项，口

服药物会经过胃肠道，不可避免地引起首关效应。

4. 产生零级动力学过程的主要原因是（  ）。

A. 药物的水溶性强

B. 药物的溶解性低

C. 药物与代谢酶、药物转运体以及与血浆蛋白结合有饱和过程

D. 药物的pKa降低

E. 药物的蛋白结合率增加

【答案】 C【解析】

药物按照零级消除动力学消除通常是因为药物在体内的消除能力达到饱和所致。

5. 下述哪一项是错误的？（  ）

A. pK 是解离常数K 的负对数，一般用来表示酸的强弱，pK 值越小酸性越强

B. pK 等于弱酸性或弱碱性药物在50%解离时溶液的pH

C. 临床上苯巴比妥等弱酸性药物中毒时，用弱酸性药物洗胃解救

D. 外排性转运体P-gp的主要功能是将药物从细胞内排出，限制药物的吸收

E. 载体转运的速率大大超过被动扩散，其特点是对转运药物具有选择性

【答案】 C

6. 大多数药物在体内通过细胞膜的方式是（  ）。

A. 主动转运

B. 简单扩散

C. 易化扩散

D. 膜孔滤过

E. 胞饮

【答案】 B

7. 按一级动力学消除的药物，其血浆半衰期等于（  ）。

A. 0.693/K

B. K /0.693

C. 2.303/K

D. K /2.303

E. 0.301/K

【答案】 A

【解析】

8. 某药按零级动力学消除，其消除半衰期等于（  ）。

A. 0.693/K

B. K /0.5c

C. 0.5C /K

D. K /0.5

E. 0.5/K

【答案】 C

9. 一个pKa为8.4的弱酸性药物在血浆中的解离度为（  ）。

A. 10%

B. 40%

C. 50%

D. 60%

E. 90%

【答案】 A

【解析】

对于弱酸性药物而言，[离子型]/[非离子型]＝10pH－pKa。血浆的pH为7.4，pH－pKa＝7.4－8.4＝－

1，即血浆中的[离子型]/[非离子型]＝10－1＝0.1。解离百分率＝[离子型]/[离子型＋非离子型]＝

0.1/1.1＝0.0909%≈10%。

10. pKa＜4的弱酸性药物如地西泮，在胃肠道pH范围内基本都是（  ）。

A. 离子型，吸收快而完全

B. 非离子型，吸收快而完全

C. 离子型，吸收慢而不完全

D. 非离子型，吸收慢而不完全

E. 离子型和非离子型相等

【答案】 B

【解析】

胃内酸性环境（pH1.5～2.5），pKa＜4的弱酸性药物在胃肠道中的解离被抑制，多呈非离子型，药

物可通过胃肠道壁脂质膜自血浆内以简单扩散方式排入胃肠腔，吸收快而完全。

11. 弱酸性或弱碱性药物的pKa都是该药在溶液中（  ）。

A. 90%离子化时的pH值

B. 80%离子化时的pH值

C. 50%离子化时的pH值

D. 80%非离子化时的pH值

E. 90%非离子化时的pH值

【答案】 C

12. 离子障是指（  ）。

A. 离子型药物可以自由穿过细胞膜，而非离子型的则不能穿过

B. 非离子型药物不可以自由穿过细胞膜，而离子型的也不能穿过

C. 非离子型药物可以自由穿过细胞膜，而离子型的也能穿过

D. 非离子型药物可以自由穿过细胞膜，而离子型的则不能穿过

E. 离子型和非离子型只能部分穿过细胞膜

【答案】 D

13. 药物进入循环后首先（  ）。A. 作用于靶器官

B. 在肝脏代谢

C. 在肾脏排泄

D. 储存在脂肪

E. 与血浆蛋白结合

【答案】 E

【解析】

药物进入循环后，首先与血浆白蛋白不同程度结合，其结合是可逆的；结合型的药物不能通过毛细

血管壁而暂时储存在血液中，药理活性暂时消失，排泄减慢，分布减慢，不影响主动转运速度。

14. 药物的生物转化和排泄速度决定其（  ）。

A. 副作用的多少

B. 最大效应的高低

C. 作用持续时间的长短

D. 起效的快慢

E. 后遗效应的大小

【答案】 C

【解析】

药物经生物转化和排泄后，在体内的有效血药浓度会显著下降，作用会逐渐消失。转化和排泄速度

快的药物，其作用持续时间短。

15. 某药在pH＝5时的非解离部分为90.9%，其pKa的近似值是（  ）。

A. 6

B. 5

C. 4

D. 3

E. 2

【答案】 A

【解析】

10pH－pKa＝[离子型]/[非离子型]＝（100%－90.9%）/90.9%＝0.1001≈10－1，则pH－pKa＝－1，

pKa的近似值是6。

16. 某药的半衰期为8小时，一次给药后药物在体内基本消除的时间是（  ）。

A. 1天

B. 2天

C. 4天

D. 6天

E. 8天

【答案】 B17. 在碱性尿液中弱酸性药物（  ）。

A. 解离多，重吸收少，排泄快

B. 解离少，重吸收多，排泄快

C. 解离多，重吸收多，排泄快

D. 解离少，重吸收多，排泄慢

E. 解离多，重吸收少，排泄慢

【答案】 A

【解析】

弱酸性药物在碱性尿液中可以大量解离为离子型，受到离子障的影响，不易通过细胞膜脂质层，重

吸收少，容易进入尿液中被排泄出体外。

18. 时量曲线下面积反映（  ）。

A. 消除半衰期

B. 消除速度

C. 吸收速度

D. 生物利用度

E. 药物剂量

【答案】 D

【解析】

生物利用度是指药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环的相对量和速度，它是通过比较药

物在体内的量来计算的，药物在体内的量通过药-时曲线下所覆盖的面积表示，因此时量曲线下面积

反映生物利用度。

19. 舌下给药的优点是（  ）。

A. 经济方便

B. 不被胃液破坏

C. 吸收规则

D. 避免首过消除

E. 副作用少

【答案】 D

20. 在时量曲线上，曲线在峰值浓度时表明（  ）。

A. 药物吸收速度与消除速度相等

B. 药物的吸收过程已经完成

C. 药物在体内的分布已达到平衡

D. 药物的消除过程才开始

E. 药物的疗效最好

【答案】 A【解析】

一次给药过后，药物在体内既有吸收过程也有消除过程。在峰值浓度之前，吸收速度大于消除速

度，故而时量曲线呈上升趋势；当达到峰值浓度时，吸收速度等于消除速度；在峰值浓度之后，消

除速度大于吸收速度，故而时量曲线呈下降趋势。

21. 在时量曲线中血药浓度上升达到最小有效浓度之间的时间距离称为（  ）。

A. 药物消除一半时间

B. 效应持续时间

C. 峰浓度时间

D. 最小有效浓度持续时间

E. 最大药效浓度持续时间

【答案】 B

【解析】

效应持续时间指的是在时量曲线中血药浓度上升达到最小有效浓度之间的时间距离。

22. 每隔一个半衰期给药一次时，为立即达到稳态血药浓度可首次给予（  ）。

A. 5倍剂量

B. 4倍剂量

C. 3倍剂量

D. 加倍剂量

E. 半倍剂量

【答案】 D

23. 诱导肝药酶的药物是（  ）。

A. 阿司匹林

B. 多巴胺

C. 去甲肾上腺素

D. 苯巴比妥

E. 阿托品

【答案】 D

【解析】

有些药物长期使用后能加速肝药酶的合成并增强其活性，这类药物就称为肝药酶诱导剂。常见的肝

药酶诱导剂有：巴比妥类、卡马西平、乙醇、氨鲁米特、灰黄霉素、氨甲丙酯、苯妥英、利福平、

磺吡酮等。

24. 决定药物每天用药次数的主要因素是（  ）。

A. 血浆蛋白结合率

B. 吸收速度

C. 消除速度D. 作用强弱

E. 起效快慢

【答案】 C

【解析】

药物进入人体内以后，当血药浓度处在某一特定范围内时，药物发挥疗效。血药浓度受药物的吸收

速度和消除速度的影响，其中消除速度是决定药物每天用药次数的主要因素。

25. pKa与pH的差值以数学值增减时，药物的离子型与非离子型浓度比值的变化为（  ）。

A. 平方根

B. 对数值

C. 指数值

D. 数学值

E. 乘方值

【答案】 C

【解析】

[离子型]/[非离子型]＝10pH－pKa，因此pKa与pH的差值以数学值增减时，药物的离子型与非离子型

浓度比值以指数型增减。

26. 最常用的给药途径是（  ）。

A. 口服给药

B. 静脉给药

C. 肌内注射

D. 经皮给药

E. 舌下给药

【答案】 A

【解析】

能口服给药者不首选注射给药，口服是最常用的给药途径。口服给药的优点有：①给药方式简便；

②不直接损伤皮肤或黏膜；③药品生产成本较低，价格相对较低廉。

27. 葡萄糖的转运方式是（  ）。

A. 过滤

B. 简单扩散

C. 主动转运

D. 易化扩散

E. 胞饮

【答案】 D

28. 绝对口服生物利用度等于（  ）。

A. （静脉注射定量药物后AUC/口服等量药物后AUC）×100%

B. （口服等量药物后AUC/静脉注射定量药物后AUC）×100%

C. （口服定量药物后AUC/静脉注射定量药物后AUC）×100%

D. （口服一定药物后AUC/静脉注射定量药物后AUC）×100%

E. （静脉注射等量药物后AUC/1：3服定量药物后AUC）×100%

【答案】 B

29. 相对生物利用度等于（  ）。

A. （试药AUC/标准药AUC）×100%

B. （标准药AUC/试药AUC）×100%

C. （口服等量药后AUC/静脉注射等量药后AUC）×100%

D. （静脉注射等量药后AUC/口服等量药后AUC）×100%

E. 绝对生物利用度

【答案】 A

30. 负荷剂量是（  ）。

A. 一半有效血药浓度的剂量

B. 一半稳态血药浓度的剂量

C. 达到一定血药浓度的剂量

D. 达到有效血药浓度的剂量

E. 维持有效血药浓度的剂量

【答案】 D

31. 有效、安全、快速的给药方法，除少数t1/2特短或特长的药物，或按零级动力学消除的药物外，

一般可采用（  ）。

A. 每一个半衰期给予半个有效量并将首次剂量加倍

B. 每一个半衰期给予1个有效量并将首次剂量加倍

C. 每半个半衰期给予半个有效量并将首次剂量加倍

D. 每半个半衰期给予1个有效量并将首次剂量加倍

E. 每一个半衰期给予2个有效量并将首次剂量加倍

【答案】 A

【解析】

除恒速消除药物、治疗指数太小及半衰期特长或特短的药物外，快速、有效、安全的给药方法是每

隔1个半衰期给半个有效剂量，并把首次剂量加倍。

32. 关于表观分布容积小的药物，下列哪项描述是正确的（  ）。

A. 与血浆蛋白结合少，较集中于血浆

B. 与血浆蛋白结合多，较集中于血浆

C. 与血浆蛋白结合少，多在细胞内液D. 与血浆蛋白结合多，多在细胞内液

E. 与血浆蛋白结合多，多在细胞间液

【答案】 B

33. 保泰松可使苯妥英钠的血药浓度明显升高，这是因为保泰松（  ）。

A. 增加苯妥英钠的生物利用度

B. 减少苯妥英钠与血浆蛋白结合

C. 减少苯妥英钠的分布

D. 增加苯妥英钠的吸收

E. 抑制肝药酶使苯妥英钠代谢减少

【答案】 B

【解析】

保泰松和苯妥英钠的血浆蛋白结合率都很高，同时服用二者，保泰松与苯妥英钠竞争性与血浆蛋白

结合，但相比较而言保泰松与血浆蛋白的结合能力更强，使得苯妥英钠大量游离于血浆，因此提高

了苯妥英钠的血药浓度。

34. 丙磺舒延长青霉素药效的原因是丙磺舒（  ）。

A. 也有杀菌作用

B. 减慢青霉素的代谢

C. 延缓耐药性的产生

D. 减慢青霉素的排泄

E. 减少青霉素的分布

【答案】 D

35. 主动转运的特点是（  ）。

A. 通过载体转运，不需耗能

B. 通过载体转运，需要耗能

C. 不通过载体转运，不需耗能

D. 不通过载体转运，需要耗能

E. 包括易化扩散

【答案】 B

36. 静脉注射某药500mg，其血药浓度为16μg/ml，则其表观分布容积应约为（  ）。

A. 31L

B. 16L

C. 8L

D. 4L

E. 2L

【答案】 A

37. 药物的排泄途径不包括（  ）。A. 汗腺

B. 肾脏

C. 胆汁

D. 肺

E. 肝脏

【答案】 E

38. 药物通过肝脏代谢后不会（  ）。

A. 毒性降低或消失

B. 作用降低或消失

C. 分子量减少

D. 极性增高

E. 脂溶性加大

【答案】 E

39. 药物在肝脏生物转化不属于第一步反应的是（  ）。

A. 氧化

B. 还原

C. 水解

D. 结合

E. 去硫

【答案】 D

40. 关于药物与血浆蛋白结合后的叙述，下列哪项是错误的？（  ）

A. 是可逆的

B. 不失去药理活性

C. 不进行分布

D. 不进行代谢

E. 不进行排泄

【答案】 B

【解析】

与血浆蛋白结合的药物小，能跨膜转运，是药物在血液中的一种暂时贮存形式。药物与血浆蛋白的

结合是可逆的，能够使得药物暂时失去药理活性，在体内不进行分布、代谢和排泄。

41. 药物与血浆蛋白结合（  ）。

A. 是牢固的

B. 不易被排挤

C. 是一种生效形式D. 见于所有药物

E. 易被其他药物排挤

【答案】 E

42. 关于口服给药的叙述，下列哪项是错误的（  ）。

A. 吸收后经门静脉进入肝脏

B. 吸收迅速而完全

C. 有首过消除

D. 小肠是主要的吸收部位

E. 是常用的给药途径

【答案】 B

43. 某催眠药的消除常数为0.35hr ，设静脉注射后病人睡时血药浓度为1mg/L，当病人醒转时血药

浓度为0.125mg/L，问病人大约睡了多久？（  ）

A. 4小时

B. 6小时

C. 8小时

D. 9小时

E. 10小时

【答案】 B

【解析】

44. 某药物在口服和静脉注射相同剂量后的时量曲线下面积相等，这意味着（  ）。

A. 口服吸收迅速

B. 口服吸收完全

C. 口服和静脉注射可以取得同样生物效应

D. 口服药物未经肝门脉吸收

E. 属于一室模型

【答案】 B

45. 肌注某药1g，可达到4mg/L血药浓度，设其半衰期为12小时，用何种给药方案可达到24mg/L稳态

浓度（  ）。

A. 每12小时给1g

B. 每6小时给1g

C. 每12小时给2g

－1

e －1 0 tD. 每6小时给2g

E. 每4小时给1g

【答案】 E

【解析】

间隔一个半衰期给药，一般经过5个半衰期后可以达到稳态血药浓度，理想状况下为给药剂量所致峰

浓度的2倍。由题知肌注该药1g，可达到4mg/L血药浓度，所以当设半衰期为12小时时，给药1g其稳

态血药浓度应为8mg/L。题中要求的稳态血药浓度为24mg/L，则应缩短给药间隔时间。给药间隔时

间与稳态浓度成反比，8mg/L是24mg/L的1/3，则应将给药间隔缩短至原来的1/3，即4小时，也就是

需要每4小时给药1g。

46. 为使口服药物加速达到有效血浆浓度，缩短到达坪值时间，并维持体内药量在D～2D之间，应采

取如下给药方案（  ）。

A. 首剂给2D，维持量为2D/2t1/2

B. 首剂给2D，维持量为D/2t1/2

C. 首剂给2D，维持量为2D/t1/2

D. 首剂给3D，维持量为D/2t1/2

E. 首剂给2D，维持量为D/t1/2

【答案】 E

【解析】

如果口服间歇给药采用每隔1个t1/2给药一次，负荷剂量可采用首剂加倍，也就是2D，从而迅速达到

稳态血药浓度。维持剂量则可采用每隔一个半衰期给药一次，剂量为D，从而保障体内药量保持在D

～2D之间。

47. 药物吸收到达血浆稳态浓度时意味着（  ）。

A. 药物作用最强

B. 药物的吸收过程已完成

C. 药物的消除过程正开始

D. 药物的吸收速度与消除速度达到平衡

E. 药物在体内分布达到平衡

【答案】 D

48. 肝药酶的特点是（  ）。

A. 专一性高，活性有限，个体差异大

B. 专一性高，活性很强，个体差异大

C. 专一性低，活性有限，个体差异小

D. 专一性低，活性有限，个体差异大

E. 专一性高，活性很高，个体差异小

【答案】 D

49. 药物的血浆t1/2是指（  ）。A. 药物的稳态血浓度下降一半的时间

B. 药物的有效血浓度下降一半的时间

C. 药物的组织浓度下降一半的时间

D. 药物的血浆浓度下降一半的时间

E. 药物的血浆蛋白结合率下降一半的时间

【答案】 D

50. 某药在体内按一级动力学消除，在其吸收达高峰后抽血两次，测其血浆浓度分别为150μg/ml及

18.75μg/ml，两次抽血间隔9小时，该药的血浆半衰期是（  ）。

A. 1小时

B. 1.5小时

C. 2小时

D. 3小时

E. 4小时

【答案】 D

【解析】

150μg/ml是18.75μg/ml的8倍，血浆浓度每经过1个半衰期就降低一半，则两次抽血间隔的9小时经过

了3个半衰期，因此该药血浆半衰期为3小时。

51. 为了维持药物的疗效，应该（  ）。

A. 加倍剂量

B. 每天三次或三次以上给药

C. 根据药物半衰期确定给药间隔

D. 每2小时用药一次

E. 不断用药

【答案】 C

【解析】

为了维持药物的疗效需要使血药浓度保持选定的稳态浓度或靶浓度，应当调整给药速度以使进入体

内的药物速度等于体内消除药物的速度，调整给药速度就是调整单位间隔时间的给药量，一般根据

药物半衰期确定给药间隔。

 

52.

是药物消除过程中血浆浓度衰减的简单数学公式，下列叙述中哪项是正确的（   ）。

A. 当n＝0时为一级动力学过程

B. 当n＝1时为零级动力学过程

C. 当n＝1时为一级动力学过程

D. 当n＝0时为一房室模型

E. 当n＝1时为二房室模型

【答案】 C

53. 如果某药在体内的转运与分布符合一室模型，则该药（　　）。

A. 只存在于细胞外液中

B. 高度解离，在体内被迅速消除

C. 仅存在于血液中

D. 在体内转运快，在体内分布迅速达到平衡

E. 药物先进入血流量大的器官

【答案】 D

54. 药物代谢动力学中房室概念的形成是由于（　　）。

A. 药物的吸收速度不同

B. 药物的消除速度不同

C. 药物的分布容积不同

D. 药物的分布速度不同

E. 药物的达峰时间不同

【答案】 D

55. 不直接引起药效的药物是（　　）。

A. 经肝脏代谢了的药物

B. 与血浆蛋白结合了的药物

C. 在血循环中的药物

D. 到达膀胱的药物

E. 不被肾小管重吸收的药物

【答案】 B

【解析】

与血浆蛋白结合的药物能跨膜转运，是药物在血液中的一种暂时贮存形式，药物与血浆蛋白的结合

是可逆的，能够使得药物暂时失去药理活性，不直接引起药效。

56. 药物代谢动力学参数不包括（　　）。

A. 消除速率常数

B. 表观分布容积

C. 半衰期

D. 半数致死量

E. 血浆清除率

【答案】 D

【解析】

药物代谢动力学重要参数有：峰浓度和达峰时间，曲线下面积，生物利用度，表观分布容积，消除

速率常数，消除半衰期，清除率等。D项，半数致死量为药效学参数。

57. 体液的pH影响药物的转运及分布是由于它改变了药物的（　　）。

A. 水溶性

B. 脂溶性

C. pKa

D. 解离度

E. 溶解度

【答案】 D

【解析】

体液的pH会在很大程度上增大或者减小药物的解离度，从而使得药物大量以分子或离子形式存在，

分子型药物疏水而亲脂，易通过细胞膜，而离子型药物极性高，不易通过细胞膜脂质层，从而使得

药物转运及分布受到影响。

二、B型题 （）

（共用备选答案）

A.药理作用协同

B.竞争与血浆蛋白结合

C.诱导肝药酶，加速灭活

D.竞争性对抗

E.减少吸收

58. 苯巴比妥与双香豆素合用可产生（　　）作用。

【答案】 C

59. 维生素K与双香豆素合用可产生（　　）作用。

【答案】 D

60. 肝素与双香豆素合用可产生（　　）作用。

【答案】 A

61. 阿司匹林与双香豆素合用可产生（　　）作用。

【答案】 A

62. 保泰松与双香豆素合用可产生（　　）作用。

【答案】 B

（共用备选答案）

A.立即

B.1个

C.2个

D.5个

E.10个

63. 每次剂量减1/2需经（　　）t1/2达到新的稳态浓度。

【答案】 E

64. 每次剂量加倍需经（　　）t1/2达到新的稳态浓度。

【答案】 A

65. 给药间隔缩短一半时需经（　　）t1/2达到新的稳态浓度。

【答案】 B

（共用备选答案）

A.给药剂量

B.给药间隔

C.半衰期的长短

D.给药途径

E.给药时间

66. 达到稳态浓度Css的时间取决于（　　）。

【答案】 A

67. 稳态浓度Css的水平取决于（　　）。

【答案】 C

三、X型题 （）

68. 药物按一级动力学消除的特点是（　　）。

A. 按体内药量的恒定百分比消除

B. 为绝大多数药物的消除动力学

C. t1/2的计算公式为0.5C0/k

D. 单位时间内实际消除药量随时间递减

E. 半衰期值恒定

【答案】 A|B|D|E

【解析】

按一级动力学消除的药物，为大多数药物的消除动力学，其消除半衰期为0.693/Ke，按照体内药物量

进行恒定百分比消除，t1/2为一个常数，不受药物初始浓度和给药剂量的影响，仅取决于Ke值。

69. 药物与血浆蛋白结合的特点是（　　）。

A. 暂时失去药理活性

B. 是可逆的

C. 结合的特异性低

D. 结合点有限

E. 两药可竞争与同一蛋白结合

【答案】 A|B|C|D|E

【解析】

药物与血浆蛋白结合的特点有：①药物与血浆蛋白结合后暂时失去药理活性，储存在血浆中。②药

物与血浆蛋白的结合是可逆的。③大多数药物都可以与血浆蛋白结合。④血浆蛋白的结合点有限，

当两种与同一血浆蛋白亲和力都很高的药物同时服用时，两者可以竞争与同一蛋白结合。

70. 药物经过生物转化后（　　）。

A. 可以成为有活性的药物

B. 有利于肾血管重吸收

C. 脂溶性增加

D. 可失去药理活性

E. 极性升高

【答案】 A|D|E

71. 药物消除是指（　　）。

A. 首过消除

B. 肾脏排泄

C. 肝肠循环

D. 生物转化

E. 蛋白结合

【答案】 B|D

72. 零级消除动力学的特点是（　　）。

A. 消除速度与初始血药浓度无关

B. 体内药量超过机体消除能力

C. 半衰期值恒定

D. 体内药量以恒定百分比消除

E. 消除速度与初始血药浓度有关

【答案】 A|B

【解析】

零级消除动力学的特点是：①消除速度与初始血药浓度无关，恒量消除。②体内药量超过机体消除

能力。③半衰期值不恒定，与血药浓度有关。

73. 直肠给药的优点有（　　）。

A. 降低药物毒性

B. 减少胃肠刺激

C. 避免首过消除

D. 提高药物疗效

E. 吸收比较迅速

【答案】 B|C|E

74. 药物在体内分布的影响因素有（　　）。

A. 器官血流量

B. 血浆蛋白结合率

C. 药物的pKa

D. 体液的pH

E. 血药浓度

【答案】 A|B|C|D

75. 关于药物在肾脏的排泄，下列哪些叙述正确？（　　）

A. 原形药物和代谢产物均排泄

B. 可被肾小管重吸收

C. 尿液的酸碱度影响药物的排泄

D. 极性低、脂溶性大的药物排泄少

E. 游离药物能通过肾小球滤过进入肾小管

【答案】 A|B|C|D|E

【解析】

排泄是药物以原形或代谢产物的形式经不同途径排出体外的过程。药物及其代谢产物主要经肾脏从

尿液排泄。游离药物能通过肾小球滤过进入肾小管。肾小管重吸收是对已经进入尿内药物的回收再

利用的过程。尿液的酸碱度可以对pKa不同的药物的排泄产生影响。极性低、脂溶性大的药物不易溶

于尿液中，随肾脏排泄慢，排泄少。

76. 关于房室模型，下列叙述正确的是（　　）。

A. 设想机体由几个相互连通的房室组成

B. 中央室大致包括血浆及血流量多的器官，周边室包括机体的其余部分

C. 时量曲线大致分为分布相和消除相两个指数衰减区段

D. 有一室、二室和三室模型

E. 将机体视为一个整体空间

【答案】 A|B|C|D|E

77. 根据药物血浆半衰期可以了解（　　）。

A. 一次给药后，药物在体内已基本消除的时间

B. 连续给药后，血药浓度达到基本稳定的时间

C. 适当的给药间隔时间

D. 药物在一定时间内消除的绝对量

E. 药物的作用强度

【答案】 A|B|C

【解析】

DE两项，半衰期是血浆药物浓度下降一半所需要的时间，其长短可反映体内药物消除速度，无法根

据半衰期计算药物在一定时间内消除的绝对量，也不能根据半衰期判断药物的作用强度。

78. 在下列情况下，药物从肾脏排泄减慢（　　）。

A. 苯巴比妥合用氯化铵

B. 阿司匹林合用碳酸氢钠

C. 青霉素G合用丙磺舒

D. 苯巴比妥合用碳酸氢钠

E. 色甘酸钠与碳酸氢钠

【答案】 A|C

79. 苯巴比妥中毒时静脉滴注碳酸氢钠救治的机制是（　　）。

A. 促进苯巴比妥从肾排泄

B. 促进苯巴比妥在肝代谢

C. 促进苯巴比妥在体内再分布（自脑向血浆转运）

D. 抑制胃肠道吸收苯巴比妥

E. 抑制苯巴比妥在肝代谢

【答案】 A|C

80. 关于药代动力学，正确的描述是（　　）。

A. 同种药物的不同剂型的生物利用度可能不同

B. 诱导肝药酶的药物可加速自身代谢

C. 舌下给药不致首过消除

D. 药物的解离度大，水溶性增加，吸收也增多

E. 按一级动力学消除药物，t1/2和血浆药物初始浓度成正比

【答案】 A|B|C

81. 下列哪些叙述符合药物的主动转运（　　）。

A. 逆浓度（或电位）梯度转运

B. 对药物无选择性

C. 有饱和限速和竞争性抑制的影响

D. 受药物脂溶性的影响

E. 包括易化扩散

【答案】 A|C

82. 促进药物跨膜转运的原因是（　　）。

A. 药物分子量要小

B. 药物分子量要大

C. 药物解离度要小

D. 药物脂溶性要大

E. 药物浓度梯度要大

【答案】 A|C|D|E

【解析】

AB两项，分子量小的药物更容易透过细胞膜发生跨膜转运。C项，解离度小的药物大多数以分子形

式存在，受到离子障的影响小，更容易进入细胞和组织中。D项，脂溶性药物溶解于细胞膜的脂质

层，顺浓度差通过细胞膜。E项，药物浓度梯度大，则跨膜转运速度更快。

83. 以下关于易化扩散的描述正确的有（　　）。

A. 通过细胞膜上的通透酶帮助而扩散

B. 不需消耗ATP即可将药物由低浓度侧转运到高浓度侧

C. 扩散的速率比简单扩散快得多

D. 当药物浓度过高时，载体可被饱和

E. 载体可被类似物占领，表现竞争性抑制

【答案】 A|C|D|E

【解析】

B项，易化扩散与主动转运不同的是不需要能量，不能逆电化学差转运，实际上是一种被动转运。因

此不能将药物从低浓度侧转运到高浓度侧。

84. 关于细胞色素P450的描述，正确的有（　　）。

A. 大量存在于肝细胞内质网的脂质中

B. 只能催化脂溶性高的药物

C. 其特异性不高，能催化许多结构不同的药物

D. 专司外源性化学异物的代谢

E. 其结构与血红蛋白相似

【答案】 A|B|C|E

【解析】

D项，细胞色素P450单加氧酶系在类固醇激素、脂肪酸、维生素和其他内源性物质的合成和降解中

起重要作用。

四、填空题 （）

85. 药物在体内的过程有____、____、____和____。

【答案】 吸收|分布|代谢|排泄

86. 经被动转运通过细胞膜的弱酸性药物，其转运环境的pH值越大，则药物呈离子状态者越____，

由于呈离子状态者脂溶性____，所以此药通过细胞膜也越____。

【答案】 多|小|少

87. 经被动转运通过细胞膜的弱碱性药物，其转运环境的pH值越小，则药物呈离子状态者越____，

由于呈离子状态者脂溶性____，所以此药通过细胞膜也越____。

【答案】 多|小|少

88. 主动转运可____膜两侧浓度高低的影响，消耗____，____饱和性及竞争性抑制。

【答案】 不受|能量|有

89. 生理情况下，由于机体细胞外液的pH为____，细胞内液的pH值为____，故弱碱性药物____进入

细胞，当弱碱性药物中毒时，可通过____化血液，从而使药物从____转入____，增加药物____解

救。

【答案】 7.4|7.0|易|酸|细胞内液|细胞外液|排泄

90. 药物通过生物转化，绝大多数成为____性高的____溶性产物，____从肾排泄。

【答案】 极|水|易

91. 肝药酶的特点是____性低，有____现象。

【答案】 专一|个体差异

92. 消除速率常数的缩写是____，半衰期的缩写是____，表观分布容积的缩写是____，稳态血浓度的

缩写是____。

【答案】 Ke

|t1/2|Vd|Css

五、名词解释 （）

93. 吸收

【答案】

吸收是指药物自用药部位进入血液循环的过程，除直接注入血管者外，一般都要经过细胞膜的转

运。吸收的作用机制主要包括简单扩散（自由扩散）、易化扩散（协助扩散）、主动转运（主动运

输）。

94. 分布

【答案】

分布是指药物吸收后从血液循环到达机体各个器官和组织的过程。影响药物分布的因素主要有血浆

蛋白的结合率、器官血流量、组织细胞结合、体液的pH和药物的解离度及机体内的体内屏障（血脑

屏障、胎盘屏障、血眼屏障）。

95. 清除率

【答案】

清除率是指单位时间内该物质从尿液中排出的总量与该物质当时在血浆中浓度的比值，是肝、肾等

对药物消除率的总和，即单位时间内有多少容积血浆中所含药物被消除。是反映药物自体内消除的

重要参数之一。

96. 生物等效性

【答案】

生物等效性是指在同样试验条件下试验制剂和对照标准制剂在药物的吸收程度和速度的统计学差

异。当吸收速度的差别没有临床意义时，某些药物制剂其吸收程度相同而速度不同也可以认为生物

等效。生物等效性的研究，反映了药物制剂的生物学标准，为临床疗效提供直接证明。

六、简答题 （）

97. 简述药代动力学在临床用药方面的重要性。

【答案】

药代动力学在临床用药对选择适当的药物（如分布到一特定的组织或部位）、制定给药方案（用药

剂量、间隔时间）或调整给药方案（肝肾功能低下者）有重要指导意义。

98. 举例说明pH值与血浆蛋白对药物相互作用的影响。

【答案】

　（1）pH值对药物作用的影响

　以pKa值为3.4的弱酸性药物为例，在pH值为1.4的胃液中解离1%，非解离型药物可以自由扩散通

过胃黏膜细胞。如用抗酸药（NaHCO3）将胃液pH值提高至碱性，则该药几乎全部解离，此时在胃

中吸收很少。

　（2）血浆蛋白对药物相互作用的影响

　保泰松与血浆蛋白结合率高的药物如双香豆素合用，会因竞争血浆蛋白结合部位，从而使血浆

中非结合型浓度增高，以致引起出血。

七、论述题 （）

99. 何谓酶的诱导和酶的抑制？药物经酶的诱导和酶的抑制后分别会产生什么后果？

【答案】

　（1）酶的诱导和酶的抑制的概念

①酶的诱导：酶的诱导是指某些化学物质能提高肝微粒体药物代谢酶的活性，从而提高代谢的

速率的现象。

②酶的抑制：酶的抑制是指某些化学物质能抑制肝微粒体药物代谢酶的活性，使其代谢药物的

速率减慢。

　（2）酶的诱导和酶的抑制产生的后果

①酶诱导作用的后果

a．治疗效果减弱

　由于药酶诱导后代谢加快、加强，导致血浆药物浓度降低，从而使治疗效果减弱。

b．治疗效果增强

　在体内活化或产生毒性代谢物的药物可因酶的诱导，加强毒性反应甚至产生毒性反应。

②酶抑制作用的后果

a．治疗效果减弱

　在体内活化的药物经酶抑制作用后，活性代谢物生成减少，药物作用减弱。如可待因在体内与

葡萄糖醛酸结合而被代谢。

b．治疗效果增强

　在体内灭活的药物，经酶抑制作用后，代谢减慢，作用增强，甚至导致毒性反应。